Liqui-inchase:使用新开发的Liqui-Mass技术的创新口服剂量

在这项研究中,尝试首次生产Liqui-Paplets。这是通过萘普生液体颗粒的压实进行的。将新型Liqui-Pellet转化为Liqui-Tablet的动机是由于流行和优选的片剂剂型的固有优点阵列。该研究表明,在pH 1.2下,可以成功地制造萘普克纳液体 - 片可以成功产生,并且可以在pH 1.2下实现快速的药物释放速率(100%药物释放〜20分钟),其中萘普生不溶于萘普伦。观察到溶解介质的不同pH影响来自具有不同量液体载体的制剂的药物释放的趋势。最快的药物释放配方的顺序取决于所用的pH值。Neusilin US2的存在表现出对药物释放率相当大的增强,以及改善Liqui-Tablet鲁棒性和硬度。此外,来自X射线微断层造影的图像显示出Liqui-Tablet中的组分均匀分布。加速稳定性研究表明溶出曲线方面的可接受稳定性。

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或继续阅读这里:林,M.,Asare-Addo,K.&Nokhodchi,A.Liqui-inchase:使用新开发的Liqui-Mass技术的创新口服剂量AAPS PHARMSCITECH22,85(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-01943 -021-01943

材料

材料包括Naproxen(TCI,日本),Avicel ph 101.(FMC Corp.,UK),Aerosil 300(Evonik Industries AG,​​Hanau,德国),Primojel(DFE Pharma,Goch,德国),Neusilin US2(富士化学品,日本),碳酸氢钠,(Acos,NJ,USA)和80(Acos,Netherlands)。所有其他试剂和溶剂都是分析等级。

结论

使用Naproxen作为药物模型首次成功制造Liqui-Tablet制剂。与先前研究的萘普生液颗粒的快速药物释放相比,可以得出结论,在酸性pH下保持快速药物释放物中的液体 - 片剂剂型。尽管如此,当比较最佳萘普生液体 - 片剂的溶出曲线与其他关于萘普生固体分散体和液质色散的研究,液体 - 片剂的药物释放速率更快。有趣的是如何在pH 7.4下的萘普生液体 - 片剂中的液体载体实际上减慢了药物释放速率。这可能是由于Liqui-Tablet内的液体载体结合效果,这降低了崩解的倾向。崩解步骤似乎是该pH的速率确定步骤,因为API溶解度不再是一个问题。压缩力显示出Liqui-Tablet硬度的影响很小;然而,液体车辆浓度对Liell-Tablet硬度具有相当大的影响。

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