在大麻二酚脂基配方中加入中链甘油三酯有利于胶束体外增溶,但与纯芝麻油载体相比,其在体内的性能仍然更好

口服芝麻油为基础的配方有助于将难溶于水的药物大麻二酚(CBD)输送到淋巴系统和血液循环。然而,这种天然油基配方也导致相当大的可变性吸收2021年欧洲杯投注指南 .在这项工作中,性能的脂基配方与添加中链甘油三酯(MCT)或表面活性剂芝麻油车辆已经在体外测试,使用CBD作为模型药物测试。

体外脂肪分解表明,添加MCT导致CBD的更高分布到胶束相中。进一步加入含MCT制剂的表面活性剂并未将药物的分布改善为胶束相。在体内,含有MCT的制剂导致血清,淋巴和MLNS中的浓度降低或类似的CBD,但可变异性降低。MCT改善了CBD的乳化和胶束溶解,但表面活性剂不促进脂解的速率和程度。尽管添加了MCT降低了可变性,但淋巴式传输和全身性生物利用度的程度的体内性能仍然具有纯天然油载体的优势。

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或将完整的研究论文下载为PDF:将中链甘油三酯包含在大麻脂质的制剂中

材料

芝麻油,甘油甘油三乙酸,聚氧乙基苯甲酸盐三酮份(吐温®85, Sigma-Aldrich, Dorset,英国),聚乙二醇山梨醇单油酸酯(吐温®80月桂酸山梨醇酯(Span®20, Sigma-Aldrich, Dorset,英国),d-α-生育酚聚乙二醇1000(TPGS),氢氧化钠溶液(NaOH,1米),L-α-磷脂酰胆碱(〜60%,来自蛋黄),Trizma®(Sigma-Aldrich,Dorset,英国)马来酸钠,牛磺酸钠水合物,来自猪胰腺的胰岛胰酶(8×USP规格),牛磺酸钠水合物,普糖醇,4,4-二氯二苯基三氯乙烯(DDT)和血清甘油三酯测定试剂盒都是从Sigma购买的-Aldrich(英国多西特)。氯化钠和无水氯化钙购自Fisher Scientific(莱斯特,英国)。大麻(CBD,≥98%)购自Pharm(德国法兰克福)。大鼠血浆购自Sera Laboratories International(英国西萨塞克斯)。所有溶剂均购自Fisher Scientific(英国莱斯特,英国),均为HPLC等级。

冯,w ;;秦,c。;CIPOLLA,E .;李,J.B;Zgair,a .;楚,y;ortori,c.a ;;股票,M.J。Constantinescu,C.S;Barrett,D.a ;; Fischer, P.M.; Gershkovich, P. Inclusion of Medium-Chain Triglyceride in Lipid-Based Formulation of Cannabidiol Facilitates Micellar Solubilization In Vitro, but In Vivo Performance Remains Superior with Pure Sesame Oil Vehicle.制药学2021.13.,1349. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13091349.


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