体外离子交换动力学和热力学和碳甲胺 - 树脂复合物体内药代动力学的研究

在治疗过敏性鼻炎治疗的小儿患者的短生半衰期(CAM)的短暂半衰期和痛苦的味道导致儿科患者的依从性差。为了解决这些问题,通过离子交换制备碳氟胺 - 树脂复合物(CRCS),然后涂有Kollicoat.SR 30D。将所得微胶囊化的碳氟胺 - 树脂配合物(MCRC)分散到介质中以获得最终悬浮液。药物装载动力学和CRCS的热力学,MCRC中浸渍剂的抗肿胀机制,体外释放,体内系统地评估悬浮液的药代动力学。

发现药物加载过程遵守自发,熵减少和放热的一阶动力学过程,并且凸轮进入树脂的扩散是速率限制步骤。在微胶囊期间,浸渍剂可以产生一定的缓冲空间以控制CRCS的肿胀并保持涂层膜完好无损。自制制剂的释放行为与对照品相近体外并取得持续释放体内。由于其更快的释放和更好的分散性,低药物负载制剂具有较高的相对生物利用度为109%。因此,基于MCRCS的悬浮液可以成功地应用于治疗儿童过敏性鼻炎。

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国际制药杂志,
第588卷,2020年10月15日,119779
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119779.

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