脂类制剂的体内外相关性:现状和展望

脂基制剂(LBFs)在提高低水溶性药物的口服吸收方面表现出了巨大的潜力。然而,建设在体外在活的有机体内相关性(IVIVCs)的LBFs是相当具有挑战性的,由于复杂的在活的有机体内这些配方的加工。本文首先简要介绍脂类/LBFs的胃肠道消化及其与促进口服药物吸收的关系;基于ivvc的概念,提出了我国ivvc的现状在体外本文对LBFs的ivvc模型进行了综述,并对该领域的未来发展进行了展望。在体外测试,这有助于理解和预测在活的有机体内表现固体剂型,经常不能模仿在活的有机体内处理LBFs,导致结果不一致。在体外消化模型,更接近模拟胃肠道生理,是一个更有前途的选择。尽管在IVIVC建模方面取得了一些成功,但这些模型的准确性和一致性还有待验证,特别是对于人类数据。一个可靠的IVIVC模型不仅可以降低制剂开发的风险、时间和成本,而且有助于制剂的设计和优化,从而促进LBFs的临床转化。

访问全文黄燕平,余琴,陈中建,吴伟,朱全刚,卢毅,
脂类制剂的体内外相关性:现状与展望
药物学报B辑,2021,ISSN 2211-3835,https://doi.org/10.1016/j.apsb.2021.03.025。
(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383521000976)

结论
LBF用于口服给药的可行性已得到学术界和业界的充分认可。IVIVCs的构建为促进LBFs的发展提供了有力的工具。各种体外模型已经开发出来,以了解和预测LBFs的体内性能。然而,目前没有一种模型能够完全模拟LBFs在体内发生的整个过程,导致经常无法获得A级IVIVCs。通过密切地模拟胃肠道生理,体外模型的预测能力已经得到了很大的提高。这一领域的实质性改进必将促进LBFs的临床转化。

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