使用含有Gelucire®44/14的固化的可覆盖的自微乳化药物递送系统改善Valsartan的溶出和口服生物利用度

为了改善缬沙坦(VST)的溶解和口服生物利用度,我们以前配制了由Capmul®MCM(油),Tween®80(表面活性剂),Transcutol®P(Cosurfortant)组成的可饱和自微乳化药物输送系统(SASMED),和泊洛沙姆407(沉淀抑制剂)但在凝固后遇到稳定性问题(Transcutol®P诱导的体重减轻)。

在本研究中,用Gelucire®44/ 14替换Transcutol®P导致新的次次配方,其中表面活性剂/含有含量的总量小于先前制剂的总量。通过用选择性固体载体,L-HPC和Florite®SPS-10混合含Vst的钝化制备凝固的钝化(S-SUSMED)颗粒制备,其中Vst存在于非晶态。通过直接压缩制造的S-SUSMED片剂,在药物含量和杂质在加速条件下储存6个月(40±2°C和75±5%相对湿度)后,在药物含量和杂质变化方面都足够稳定。

因此,获得了增强的溶出度(pH 1.2, 2 h): s - sused颗粒对原VST的溶出度是6倍;S-SuSMED片比代文(对照片)高出2.3倍。S-SuSMED片增加大鼠口服生物利用度(10mg /kg VST剂量):与原始VST和代文®相比,约177-198%。因此,vst负载的s - sused制剂可能是制药行业实际开发的良好候选制剂。
将完整的文章下载为PDF:改善缬沙坦的溶解和口服生物利用度或者去MPDI.访问它。另请参阅有关脂质赋形剂的更多信息。

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