通过快速口腔崩解片提高舒必利的低口服生物利用度:处方、优化和体内特性

舒必利(SUL)是一种多巴胺d2受体拮抗剂,用于治疗GIT障碍,根据给药剂量有抗精神病作用。南经历p糖蛋白外排,导致生物利用度差和吸收不稳定。因此,本研究的目的是试图通过快速起效速解片剂(sult - fdts)来提高SUL的口服生物利用度。使用期望功能进行了32全因子设计以优化sulf - fdts。超崩解剂的浓度(X1)和Prosolv®以(X2)为独立处方变量,采用直接压缩法制备硫酸- fdts并进行优化。考察其机械强度、崩解时间、药物释放及在家兔体内的药动学分析。优化配方硬度4.58±0.52 KP,脆弱的0.73±0.158%,37.5±1.87年代的衰变时间和药物释放30分钟后100.51±1.34%。此外,优化SUL-FDTs显示Cmax增加显著(p < 0.01)和AUC(0 -∞)和相对生物利用度约为9.3倍相比,商业产品。因此,硫代硫代丁砜是一种提高硫代丁砜口服生物利用度的快速有效制剂。

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关键词:舒必利;快速崩解片;多巴胺拮抗剂;的阶乘设计;Prosolve®;生物利用度

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