掺杂药物对非晶固体分散体材料性能的影响

非晶固体分散体(ASD)的配方开发仍然是挑战性,尽管使用这种技术销售了几种差的水溶性药物。在开发新型药物期间,通过筛选工具通常对某些药物进行制备技术和聚合物基质的选择。然而,如果要调查有关材料特性的一般趋势,这种方法是不利的,尽管通常在文献中使用。

ASD的主要成分通常是聚合物,因此主要决定了系统的材料特性。因此,为了研究不同药物的影响及其药物载荷对机械性能和润湿性,通过热熔挤出将具有10%至40%的药物载荷的三种可溶性模型药物掺入Copofidone中。随后通过施加直径压缩试验和纳米压缩试验和纳米茚处理来表征所得挤出物,并将结果与​​片剂压缩期间的性能进行比较。掺入所有测试的药物导致ASD的脆性增加,而杨氏模量和硬度随着掺入的药物的依赖性而变化不同。这些观察结果与片剂压缩期间的性能很好,并且得出结论,脆性似乎是影响基于椰子酮的ASDS的压缩行为的主要因素。此外,通过施加动态蒸汽吸附实验和接触角测量来评估吸水性和润湿性。

其中,掺入药物对接触角有不同程度的影响,接触角与崩解时间有很强的相关性。这些结果强调了彻底表征asd的重要性,因为它有助于预测它们在片剂压缩过程中的性能,从而有助于最佳辅料的选择。

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文章信息:Karsten Flügel, Katharina Schmidt, Lena Mareczek, Michael Gäbe, Robert Hennig, Markus Thommes。欧洲制药和生物制药杂志,第159卷,2021年。https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2020.12.017。

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