提高生物利用度的磷脂复合体系蓝萼星A缓释微丸的制备与评价

摘要目的:蓝萼甲素口服生物利用度低,体内代谢快。因此,本研究的目的是开发一种新的制剂,以提高口服生物利用度,同时持续释放GLA。

材料和方法:首次采用溶剂蒸发法制备了GLA-磷脂复合物,提高了GLA的溶解度。用差示扫描量热法、x射线粉末衍射法、扫描电镜法和溶解度法对其进行了表征磷脂复杂。然后,选择优化后的磷脂复合物,通过挤压滚圆和流化床法制备磷脂复合物缓释微球涂层技术。通过体外药物释放研究研究制备的颗粒,并施用于比猎犬犬,以评估Gla-磷脂复合物和Gla-磷脂复合体持续释放粒料的口服生物利用度。

结果:结果表明,磷脂复合物中的GLA要么是分子分散的,要么是无晶态的,水溶性是游离的GLA的13.8倍。在beagle犬体内的药代动力学研究表明,与口服剂量相比,格拉-磷脂复合物缓释片和格拉-磷脂复合物缓释片的药效分别提高了2.19倍和2.07倍。同时,可以获得稳定的血药浓度和较长的Tmax。

结论:这些结果表明,磷脂复合物复合物和持续释放粒料的组合可以增强口腔生物利用度,并延长体内动作时间,为GLA提供了一个有前途的输送系统。

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文章信息:缪云飞,孙建清。提高生物利用度的磷脂复合物体系蓝萼甲素A缓释微丸的制备及评价。J Pharmaceu Pharmacol. 2020;8(1): 7。

材料:蓝萼甲素A是从苏州大学药学院获得的。脂类E80(磷脂的商品名)购自上海东尚生物技术有限公司(上海,中国)。乳糖是从中购买的Meggle。(德国)。Kollicoat SR 30 D是从中购买的巴斯夫(德国)。除非另有说明,否则所有其他材料都是分析级的。

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