基于Gelucire®的阿托伐他汀钙固体分散体的配方:体外溶出度和体内生物利用度研究

阿托伐他汀(ATV)是一种水溶性较差的口服生物利用度药物。因此,本研究旨在开发ATV固体分散体(SDs),以提高药物的溶解度、释放度和口服生物利用度。采用常规熔融法和微波诱导熔融法制备了各种ATV SDsGelucire®48/16作为一个载体。对制备的SDs进行了不同的理化性质、药物释放度和口服生物利用度研究。从不同的理化性质得到的结果表明,ATV分子分散在不同的SDs。

药物聚合物相互作用结果显示在ATV和二手载体之间没有相互作用。在制备的SDS中观察到溶解度(1.95-9.32折叠)的显着增强,如纯ATV的比较。发现药物含量为96.19%±2.14%至98.34%±1.32%。药物释放结果表明,与纯药物和市场片剂相比,由制备的SDS的ATV释放的显着增强。配方F8显示出高溶出性能(%de30.值为80.65±3.05)。

优化Gelucire®48/16为基础的SDs配方表明,阿托伐他汀口服吸收改善,证明了改善的药代动力学参数(C马克斯2864.33±573.86 ng/ml;AUC0-t与ATV悬浮液相比,5594.95±623.3毫升)(C马克斯317.82±63.56 ng/ml;AUC0-t573.94±398.9 ng/h ml)和已上市药片(C马克斯852.72±42.63 ng/ml;4837.4±174.7 ng/h ml)。总之,以固体分散为基础的阿托伐他汀口服制剂可能是一种有前途的方法来增强药物的溶解度、溶出度,进而改善药物的吸收。

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文章信息:Aldosari, B.N., Almurshedi, a.s., Alfagih, I.M.et al。Gelucire®基阿托伐他汀钙固体分散体的配方:在体外解散和在活的有机体内生物利用度研究。aap PharmSciTech22,161(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02019-5

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