马来酸二甲硫茚凝胶剂研制中的生物药剂学和流变学研究

对各种昆虫叮咬过敏的病例每年都在增加。对咬伤的局部过敏反应在几分钟内发生,并伴有咬伤部位的剧烈疼痛、严重瘙痒、充血、出现丘疹、组织水肿,有时还伴有周围的小点皮疹。考虑到局部治疗过敏症状的药物数量较少,且其作用具有单向性,因此迫切需要开发一种含有抗组胺马来酸二甲基茚和右旋泛醇的药物,该药物具有抗炎、修复和保护皮肤的作用。

目标。本研究以生物药剂学及流变仪研究方法为基础,探讨马来酸二甲茚与右旋泛醇的释药系统。

材料和方法。为了确定活性成分输送系统的成分组成,通过研究马来酸二丁烯二酯的溶解度来证实其给药类型。作为药物活性成分的传递系统,水凝胶被认为是由多种来源的高分子化合物制成的:天然物质-黄原胶、半合成物质-甲纤维素和合成物质-卡波姆。通过半透膜释放动力学的研究,估算了马来酸二甲茚酯在水凝胶中的释放速率。通过振荡流变仪对水凝胶的粘弹性进行了评价,这使得定量测定水凝胶的粘弹性组分以及表征水凝胶的生物粘附性成为可能。

结果。根据研究马来酸二甲基茚在亲水性非水溶剂中的溶解度的结果,确定丙二醇是确保将物质作为溶液引入水凝胶基中的最佳方法。通过研究水凝胶中马来酸二甲茚的释放动力学,发现使用卡波姆作为传递系统,马来酸二甲茚的释放率为28.33%,黄原胶为25%,羟丙基甲基纤维素为7.33%。通过测定储能模量G′、损耗模量G′和阻尼(衰减)因子tgδ,研究了卡波姆水凝胶的粘弹性性质,发现卡波姆水凝胶为粘弹性固体,黄原胶和羟丙基甲基纤维素水凝胶为粘弹性液体。在使用过程中,生物粘附在皮肤表面具有卡波姆水凝胶的优点。

结论。基于生物药剂学和流变仪方法的结合来证实马来酸二甲丁烯和右旋泛醇的递送系统的组成,使用卡波姆进行进一步的药理学和微生物学研究是合理的

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文章信息:Popova,T.,Kukhtenko,H.,Bevz,N.,和Kukhtenko,O(2021). 马来酸二甲硫茚凝胶成分开发中的生物药剂学和流变仪研究。科学崛起:药学, (3(31), 11–18. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2021.234250

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