功能化碳酸钙作为助熔体,通过机械力化学活化稳定非晶态药物

本研究的目的是研究模型药物卡维地洛(CAR)的非晶化、物理稳定性和药物释放,使用机械力化学活化(振动球磨)将其加载到功能化碳酸钙(FCC)上。采用差示扫描量热法和x射线粉末衍射法测定了不同重量比和不同碾磨时间下CAR-FCC样品的固态特性和物理稳定性。对含有50% CAR的CAR - FCC样品进行铣削,10分钟后CAR发生非晶化。对CAR - FCC样品,无论是30分钟还是90分钟,均发现CAR在所有比例下都发生非晶化(10 - 90% CAR),但FCC仍保持结晶。玻璃化转变温度(T)的不同CAR - fcc样品在碾磨90分钟后,对于所有含有20% CAR及以上的比率,发现都是相似的(38°C)。类似的T年代不同的药物配比表明非晶态CAR沉积在FCC表面。对于含有10% CAR的CAR - fcc样品,aT49°C,比其他CAR-FCC样品高11°C。这可能表明与FCC表面密切接触的CAR分子限制了分子的迁移率。

物理稳定性、压力(100°C)和下那样正常学习条件在干燥条件(25°C),表明药物浓度高达30%的汽车可以在非晶形成稳定至少19周那样正常学习条件下当放置在FCC,相比,不到一个星期的物理稳定性的无定形的车。在体外药物释放结果表明,与纯无定形和结晶的CAR相比,含60%及以下的CAR催化裂化样品能提高药物释放,形成过饱和体系。较低药物浓度(40% CAR及以下)的样品在360分钟溶出度测试中可以保持过饱和度。研究表明,无机结晶材料FCC能促进药物的非晶态化,提供抗药物结晶的稳定性,并能改善非晶态药物在机械力化学活化下的溶解性能。

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作者链接打开覆盖面板(刘,托马斯。rad,Ingunn,Eric OfosuKissi
欧洲制药和生物制药杂志
第155卷,2020年10月,第22-28页

关键词:物理稳定性,非晶,非晶化,多孔,功能化碳酸钙、药物释放

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