对紫杉醇冷冻干燥的胶束纳米颗粒的体外/体内评价用于口腔递送

生物食品学分类在II类,III和IV类别中的毒品在具有足够生物利用度的颊配方的开发过程中存在许多挑战。本研究采用基于渗透性增强剂(PE)的纳米颗粒的优点,用于开发适用于设计颊片(BTS)的新型紫杉醇(PX)纳米颗粒。使用所选PES制备各种PX-纳米杆子,然后使用冻干转化为干纳米颗粒(PX-NPS)。

强调

Pluronic基冻干纳米悬浮液中的口腔片。

使用自下而上的技术制备批紫杉醇纳米皂岩批次。

将染料溶液出现在上片表面上所需的时间记录为润湿时间。

该图的斜率用于计算渗透系数。

通过膜破坏机制提高渗透。

通过来自PF68的纳米配方的颊粘膜增强药物渗透性。

半衰期的显着增加(P <0.05)可归因于长循环纳米颗粒和避免首先肝脏代谢。

因变量包括均质速度、均质时间和PE浓度,以优化合适的粒径和包封效率。采用兔模型对优化后的含片体外崩解时间(Dt)、溶出度、体外渗透度和体内生物利用度进行评价。并与纯PX粉进行了比较。优化后的含Pluronic F68的配方提高了PX的溶出率(5min后95%),并以两倍的速度增强了PX在颊粘膜中的转运。该配方对二甲苯的粒径也最低(≈250nm)。

基于PX-NPS的片剂含有甘露醇作为稀释剂,Avicel-PH102作为粘合剂,和Ac-Di-Solas超崩解剂体外崩解时间短(Dt≈36秒),第1分钟内释放速度>70%。此外,PX的生物利用度比纯PX提高了6倍。这些研究结果证实,具有通透性增强剂的纳米颗粒可以有效改善口腔肿瘤化疗药物的口腔通透性和吸收。

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文章信息:Ahmed Mahmoud Abdelhaleem Ali,Hadel A. Abo El-enin。药物送货科学与技术杂志,2021。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102424。

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