阿瑞吡坦的使能配方:纳米晶、非晶和深共晶溶剂配方的体内和体外比较

深共晶溶剂(DES)是一种由氢键供体和受体组成的共晶体系,被认为是一种很有前途的低溶性药物的处方策略。用氯化胆碱和乙酰丙酸按1:2摩尔比组成的DES配制模型药物阿瑞吡坦的液体溶液。

这个配方经过了测试体外(药物释放和渗透性)和体内(大鼠模型),并与非晶态阿瑞吡坦和商用纳米晶阿瑞吡坦的性能进行了比较。在本研究中,首次将DES配方直接与其他已建立的使能配方进行比较。的体外药物释放研究表明,DES的配方和无定形都能够诱导明显的过饱和,随后药物沉淀。为了降低沉淀风险,将HPMC预溶到溶解介质中,成功降低了沉淀程度。根据发布研究的结果体外渗透研究表明,药物从DES配方和非晶态的渗透优于纳米晶配方。

然而,有前途体外研究结果不能直接转化为增加体内与纳米晶制剂相比,在大鼠中的表现。DES制剂(34±4%)的口服生物利用度高于非晶阿瑞吡坦(20±4%),但与纳米晶制剂(36±2%)的口服生物利用度相当。

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文章信息:Henrik Palmelund,Jonas B. Eriksen,Annette Bauer-Brandl,Jukka Rantanen,KorbinianLöbmann。纳米晶体,无定形和深对共晶溶剂基配方的体外和体内比较,国际药物学报:X,第3卷,2021. HTTPS://Doi.org/10.1016/J.ijpx.2021.100083。

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