以油性液体生育三烯醇为模型活性物质的固体自乳化给药系统的处方和体内评价

自乳化给药系统()可提高低水溶性药物的口服生物利用度。固体自乳化给药系统(s-SEDDS)具有一些优点,包括提高药物稳定性,易于给药和生产。大多数用于开发s-SEDDS的化合物是固体性质的,添加了大量的表面活性剂。本研究的目的是以富生育三烯醇组分(TRF)为模型液体活性物质,通过简单的吸附方法制备s-SEDDS。以铝硅酸镁为载体,加入70% TRF和30%表面活性剂(泊咯沙姆Labrasol®).该配方具有良好的自乳化效率,乳液形成稳定,粉体流动性好,乳液液滴大小为210 ~ 277 nm。s-SEDDS与组合表面活性剂(poloxamer和Labrasol)®)在大鼠禁食状态下,比仅含单一表面活性剂的制剂表现出更快的吸收速度,并提高了口服生物利用度(比非自乳化油性制剂高3.4-3.8倍)。综上所述,我们成功地研制出了一种含大量TRF的s-SEDDS。它可以作为液体产品的有用替代品,具有增强的口服生物利用度和作为固体剂型的额外优势。

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材料

从Excelvite (Ipoh,马来西亚)中获得富生育三烯醇馏分(TRF)。根据制造商的分析证书(COA), TRF分别含有7.1%、20.6%和13.9%的delta-、gamma-和alpha-生育三烯醇。在使用前,定期分析基金会的含量,以确保其水平符合COA。剩余的TRF主要由α -生育酚、棕榈油、植物角鲨烯和甾醇复合物组成,并有少量类胡萝卜素复合物。实验中使用的辅料由马来西亚怡保的Hovid有限公司慷慨提供。他们气相二氧化硅®200(胶体二氧化硅;Evonik,埃森,德国),Avicel®(微晶纤维素(MCC)PH值101PH值102PH值为112,PH200;FMC Biopolymer,费城,宾夕法尼亚州,美国),StarCap®(玉米淀粉;Colorcon, Dartfort,英国),Fujicalin ®(磷酸氢钙;Klucel™(羟丙基纤维素HPC LF和EXF;Ashland, Wilmington, DE, USA), Methocel™(羟丙基甲基纤维素HPMC E5, E15, K100 PLV, K4M;Colorcon, Dartfort,英国),GranuLac ®100(一水乳糖;MEGGLE,德国沃瑟堡),LYCATAB®(麦芽糊精;罗盖特,Lestrem,法国),淀粉1500®(pregelatinised淀粉;Colorcon,达特福特,英国),Aqualon™(羧甲基纤维素钠(CMC), Ashland, Wilmington, DE,美国),ac -双溶胶®(croscarmellose钠;FMC生物聚合物,费城,宾夕法尼亚州,美国),Labrasol ®(caprylocaproyl macrogol-8甘油酯;Gattefosse、十二烷基硫酸钠(SLS;巴斯夫,洛杉矶,加州,美国)。188年泊咯沙姆获得了来自巴斯夫(美国加州洛杉矶)。Neusilin 2(镁铝硅酸盐)是由富士化工有限公司(富山、日本)。溶剂,无论是分析或HPLC级别,来自默克生命科学(达姆施塔特,德国)。tocovidsuprabio™产品来自马来西亚怡保市Hovid Ltd.。

李,Y.Z.;?萧和E.K.;Lim,南卡罗来纳州;袁,K.H.;使用油性液体生育三烯醇作为模型活性物质的固体自乳化给药系统的配方和体内评价。制药学202113, 1777年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13111777

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