叶酸修饰介孔二氧化硅纳米粒子以增加人乳腺癌细胞对阿霉素的吸收和细胞毒性活性

乳腺癌是妇女中最常见的癌症,每年影响超过200万妇女。虽然有许多不同类型的抗癌药物可用于乳腺癌治疗,但阿霉素是使用最广泛的药物之一。然而,阿霉素相关的副作用如心力衰竭和心律失常限制了其使用。为了克服这一限制并提高阿霉素的有效性,聚乙二醇化阿霉素脂质体制剂Doxil®/Caelyx®被开发出来。

虽然脂质体阿霉素制剂减少了心脏毒性相关的副作用,但仍未获得较好的效果,仍需要更好的方法。本研究旨在开发一种比Doxil®更有效的阿霉素配方,并评估其抗癌活性。为了实现这一目标,我们获得了小尺寸的介孔二氧化硅纳米粒子(MSNs)(约为50nm),通过叶酸偶联积极靶向并负载阿霉素。获得的纳米颗粒进行了充分的表征,验证了偶联性,并显示了pH依赖性的药物释放谱。

详细研究了纳米颗粒对ZR-75-1和T47-D乳腺癌细胞株的抗癌活性。荧光显微镜和流式细胞术研究表明,小尺寸的单分散二氧化硅微球可增强细胞对阿霉素的摄取。此外,叶酸缀合物对这一效应作出了切实的贡献。此外,在两种细胞系的细胞毒性研究中也获得了类似的结果。综上所述,积极靶向小微单分散二氧化硅微球可能是增强阿霉素抗癌作用的一种有前途的方法。

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文章信息:Hayrettin Tonbul, Adem Sahin, Ece Tavukcuoglu, Gozde Ultav, Sedenay Akbas, Yesim Aktas, Gunes Esendaglı, Yılmaz Capan。叶酸修饰介孔二氧化硅纳米颗粒提高人乳腺癌细胞对阿霉素的吸收和细胞毒性活性,《药物传递科学与技术杂志》,2021年。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102535。

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