米格列醇漂浮微球作为胃滞留给药系统:32个全因子设计和体外评价

背景:

本研究的目的是开发一种胃滞留漂浮给药系统,该系统将改善特定部位的活动性、患者依从性和治疗效果。

方法:

采用双乳液法制备了米格列醇漂浮微球乙基纤维素Eudragit高达不同重量比和聚乙烯醇作为乳化剂。通过对聚合物浓度和搅拌速度的影响,对浮力、药物包封率、粒径、药物释放率进行了评价。

结果:

随着聚合物混合物浓度的增加,浮力百分比、药物包封率、粒径和产率增加。在所有配方批次中,F6的药物包封率(86.57%)和浮力(94.25%)可接受。制备F10配方以检查预测和实际因素,并与优化配方F6进行比较。随着聚合物浓度的降低,药物释放增加。零级动力学模型回归系数最大,为缓释剂型。根据ICH指南,对F6和F10配方进行了90天的加速稳定性研究。90天后进行浮力和体外释药试验,结果显示F6和F10浮力分别为88.21%和87.22%,体外释药率分别为62.87%和63.51%。

结论:

本研究通过FTIR显示药物与聚合物在处方中的相容性。采用双乳液法制备了米格列醇漂浮微球。F6米格列醇漂浮微球经优化配方,具有优异的药物包封性能(86.57%)、良好的漂浮性能(94.25%)和最大粒径(670µm)。本研究的结论是,米格列醇微球的漂浮型胃滞留给药系统具有安全有效的给药系统,具有更高的疗效和更长的作用时间。

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文章信息:K C、Bolmal UB、Patil AS、Kokatanur UA、Masareddy RS.作为胃滞留药物递送系统的米格列醇漂浮微球:32个全因子设计和体外评价。研究广场;2021内政部:10.21203/rs.3.rs-826326/v1。

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