用于乳腺癌治疗的新型抗癌药物奈拉替尼泡腾浮动基质片

本研究的主要目的是通过泡腾技术开发一种新型的治疗乳腺癌的胃滞留给药系统。奈拉替尼(NTB)是一种新型抗癌药物,在较高pH下难溶,已被用作模型药物,并尝试使用羟丙基甲基纤维素-90SH 15000(HPMC-90SH 15000)、微晶纤维素、碳酸氢钠、滑石粉和乳糖,采用直接压片法开发漂浮片。研究了颗粒材料在压缩前的预压缩参数。

突出了

建立奈拉替尼胃滞留给药系统。

该制剂是通过泡腾技术开发的,用于治疗乳腺癌。

优化后的制剂释放度可达12 h。

细胞毒性研究表明,优化配方的NTB比游离NTB更有效。

压缩后,根据压缩后参数、漂浮滞后时间、浮力评估、吸水/膨胀研究,开发和研究NTB漂浮基质片剂,在体外释放、释放动力学和细胞毒性研究。压缩前后评价参数均在美国药典范围内。傅里叶变换红外评价表明,NTB与所使用的赋形剂之间没有相互作用。所研制的NTB漂浮基质片具有良好的溶胀/漂浮性能,浮沉滞后时间在120 s以内,浮沉时间大于24 h。优化后的制剂G2(100%释放)释放NTB的时间可达12 h。复方G2对NTB的释放机制为非甾体释放机制。对MCF-7人乳腺癌细胞的细胞毒性评价表明,优化配方G2(800 nM时细胞毒性 = 98.60%)比游离NTB(800 nM时细胞毒性 = 91.29%)更有效。上述结果和观察结果表明,新结核分枝杆菌漂浮基质片可有效地应用于乳腺癌的治疗。

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文章信息:Mohamed Rahamathulla, Saad M. alsahrani, Ahmed Al Saqr, Abdullah Alshetaili, Faiyaz Shakeel,用于乳腺癌治疗的新型抗癌药物neratinib的泡腾浮动基质片,Journal of drug Delivery Science and Technology, 2021。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102788。

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