在非处方药(OTC)中超过100种赋形剂的作用是什么?

通过Eccles,R.在柜台(OTC)咳嗽药物中超过100种辅料的作用是什么?肺(2020)。https://doi.org/10.1007/s00408-​​020-007/S00408-​​020-007/S00408-​​020-00390-020-007/S00408-​​020-

大多数药物是白色苦粉,其作为片剂和胶囊配制,但咳嗽药物是一种例外,其中药物的味道和外观对患者比活性成分的药理学更重要。赋形剂通常定义为药物中除活性成分外的任何成分。在大多数药物中,赋形剂在提供药物中起着支持性作用,但在咳嗽药物的情况下,赋形剂具有更重要和复杂的作用,它们也可以是咳嗽药作为薄荷醇,甘油和糖的主要活性成分,这被宣布为活性成分。该审查将英国电子药品(EMC)中断,并在逆咳嗽药物的60种不同的液体配方中发现了100多种赋形剂。赋形剂分为官能团:讨论甜味剂,增稠剂,香料,颜色,抗微生物和缓冲剂,以及不同赋形剂的发病率和功能。在考虑咳嗽药物的疗效时,临床医生和药剂师倾向于思考抗耳灭的药理学,例如葡萄球菌或祛肽剂,如毒素,并且它们很少考虑赋形剂在药物的功效中的作用。本综述讨论了咳嗽药物中赋形剂的功能和重要性,并为临床医生,药剂师和对咳嗽药物的组成和功效进行治疗,为临床医生,药剂师和所有感兴趣的信息提供一些新的信息。

介绍

赋形剂通常定义为药物中除活性成分外的任何成分。它们在大多数药物中的作用是作为稳定的载体,以片剂、胶囊、乳膏或液体的形式传递活性成分。在大多数药物中,赋形剂在传递药物时起辅助作用,但在咳嗽药中,赋形剂的作用更为重要和复杂,也可以是咳嗽药的主要活性成分。止咳药的独特之处在于,这种药最常见的形式是粘稠的糖浆[1]。止咳药的活性成分,如右美沙芬或化痰的东西,等可以交付给病人药片或胶囊没有任何损失的药理作用,但由于历史的止咳药被制定从食品物质,如蜂蜜,甜粘稠糖浆制定预计病人消费[2]。尽管止咳药受到医疗法规的控制,但它们与食品和饮料有许多相似之处,目前在止咳药中发现的大多数辅料都来自食品和饮料行业。在咳嗽药中使用食品和饮料添加剂作为辅料有很大的优势,因为它们被监管机构普遍认为是安全的(GRAS),这使得咳嗽药新配方的注册对销售咳嗽药的公司来说更加容易。本文将讨论辅料在咳嗽药中的作用。本文将讨论咳嗽药的液体配方中的辅料,不讨论片剂、锭剂和胶囊配方。本文所讨论的非处方咳嗽药主要用于治疗急性咳嗽伴急性上呼吸道感染,但也可用于慢性咳嗽患者,但文献中未见相关资料。

咳嗽药的组成可以被认为是由七个功能组分组成,如图1所示。所示的活性成分通常是药理活性化合物,例如葡聚糖等。但是也可以包括赋形剂如薄荷醇,甘油和糖。甜味剂,增稠剂,味道,颜色,抗微生物和缓冲剂是赋形剂,并将作为咳嗽药物的功能成分讨论。还讨论了不适合功能类别的“其他”辅料。

图。1咳嗽糖浆药的功能组分



数据来源

有关咳嗽药物的信息已从电子药物纲要(EMC)中取出[3.]其中包含有关在英国使用的药品的自由信息,并列出超过14,000份文件。搜索词咳嗽于2020年6月2020年6月在数据库上使用,而这一生成的数据用于治疗咳嗽的105种药物。在列表中排除了片剂,胶囊或锭剂形式,多重成分药物和药物的药物,多种成分药物和药物中只能提供的药物。这些咳嗽药物在普通销售或药剂师可用。搜索了60个咳嗽药物中的每一个的产品特性(SMPC)摘要中的赋容列表,并进行了所有赋形剂的列表及其发生频率。列出了109例赋形剂,其性质主要通过引用药物赋形剂或其他来源的手册来确定。罗马尼亚西班牙赔率欧洲杯有奖竞猜

甜味剂

甜味剂是咳嗽药中常见的辅料。如上所述,天然蜂蜜是第一种止咳药,至今仍被广泛用于止咳治疗。甜味剂和增稠剂模仿天然蜂蜜的甜度和粘度,并继续传统的咳嗽药被配制成甜粘性糖浆。表中列出了甜味剂的清单以及每种甜味剂所含的药物数量1。天然糖如液态糖、液态葡萄糖和蔗糖是最常见的甜味剂赋形剂。天然糖如葡萄糖和蔗糖也被宣布为10种药物的活性成分,并声称它们“有镇痛作用,将缓解咽喉发炎,并可能阻断呼吸道内的感觉咳嗽感受器。”

表1甜味剂列表,每个甜味剂的频率来自60个咳嗽药物

甜味剂 频率
液体葡萄糖 30.
蔗糖 30.
糖精钠 23.
液体糖 20.
山梨糖醇 13.
麦芽糖醇液体(E965) 6.
aceSulfame K. 5.
锡酸钠 5.
天然甜味增强剂 3.
glcyrrhizate铵 2
部分倒置糖浆(蔗糖,果糖和葡萄糖) 1
三氯蔗糖 1
木糖醇(E967) 1

人造甜味剂如蔗糖,乙酰磺胺酸,环膦酸钠,木糖醇和糖精钠可以提供低卡路里咳药,或用于增加含有天然糖的药物的甜味。山梨糖醇是天然糖,但也可以用葡萄糖合成;它提供甜蜜,卡路里较少,而不是葡萄糖等天然糖。马利尔可以用天然糖麦芽糖合成,并且在山梨糖醇上具有优势,因为它不会通过口腔细菌代谢,因此不会有助于蛀牙。马利尔可以用作低卡路里甜味剂,并且它具有不容易结晶的优点,因此不太可能比天然糖,导致瓶盖粘贴。

甘草铵(Glycyrrhizin)是一种在甘草植物(Glycyrrhiza Glabra)的根部中发现的三萜糖苷。拉丁名称来自希腊语“glykos”意味着甜,它已被用作许多亚洲国家数千年的甜味剂和药物。“Glycyrrhizin具有甜味,具有有时被描述为”冷却“的特征甘草。甜味效力约为蔗糖的50倍。甜味在发起速度缓慢,倾向于徘徊“。Glycyrrhizin没有提供任何卡路里,因此可以用来大大提高天然糖所贡献的甜味,并提供甘草味道。

甜味剂在咳嗽药物中的作用

甜味剂不仅改善了止咳药的味道,使它们更容易服用,而且还减少了对右美沙芬等活性止咳药苦味的感知。一篇关于甜味剂在止咳药中的作用的综述指出,大多数止咳药都是甜糖浆,甜味提供了药物的主要好处,比药物中的药理活性成分更重要。这篇综述提出甜味剂可能通过两种方式起止咳作用,一是通过刺激唾液和气道分泌物来缓解和润滑发炎的咽部,二是通过在脑干区域产生内源性阿片类物质来控制咳嗽。这项提议在一项研究中得到了验证,该研究发现,蔗糖的甜味会增加咳嗽反射阈值。虽然在10种药物的SmPC中声明,天然糖“可能会阻碍呼吸道中的感觉咳嗽感受器”,但在文献中没有发现支持这种作用模式的证据。

加厚器

几乎所有咳嗽药物都包含增稠赋形剂和增稠剂列表和含有每种增稠剂的药物的数量如表2所示。

表2增稠剂列表,具有60个咳嗽药物的每个增稠剂的频率

加厚器 频率
甘油 48.
丙二醇 20.
羟乙基纤维素 14.
甘蓝钠 6.
葛根 3.
黄原胶 3.
金合欢(E414) 2
麦芽糊精 2
povidone. 2
角叉菜胶 1

咳嗽糖浆中最常用的增稠剂是甘油60种产品中有48种含有这种物质。甘油也被列为17种止咳药的活性成分,SmPC经常说:“甘油有镇痛作用,可能阻断呼吸道的感觉咳嗽感受器。”“文献中没有发现支持甘油作用于感觉咳嗽感受器的证据。甘油在止咳药中作为赋形剂很受欢迎,因为它具有多种功能;作为甜味剂(甜度为蔗糖的0.6倍),是一种溶剂、润滑剂、抗菌剂、润湿剂和防腐剂。本文综述了甘油作为止咳药成分的特殊性质,认为“含甘油的简单铃檀加蜂蜜、柠檬等调味剂对儿童和成人止咳是安全有效的治疗方法”。甘油是一种小分子和三个碳原子,其粘性自然是因为每个碳原子都有一个附加的羟基,这些羟基可以绑定其他羟基氢与水结合,使甘油很溶于水,或者绑定到其他甘油氢分子,导致聚合甘油分子和意味着甘油不流以及水和粘性。

丙二醇是在20个咳嗽药物中发现的第二种最常用的增稠剂。丙二醇具有三个碳链,其具有两个羟基,具有与甘油相似的性质,作为增稠剂。其在水和粘度中的溶解度是由于分子上的两个羟基的氢结合。它具有甜味,具有溶剂,抗微生物,防腐剂,保湿剂,润滑剂和缓解性的有用性质。

甘油和丙二醇作为增稠剂并不常见,因为大多数增稠剂都是合成的长链聚合物分子,如羟乙基纤维素(乙基纤维素、钠醇)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮)、羧甲基纤维素(焦糖)和麦芽糊精。这些合成增稠剂是粘性的,因为它们的分子链很长,它们没有任何味道,也不会被吸收或代谢,因此是安全的。除了合成增稠剂外,由于是长链糖或纤维素,一系列天然产品也被用作增稠剂。卡拉胶是从各种红海杂草中提取的。金合欢(阿拉伯树胶)是从苏丹地区的树木(塞内加尔金合欢)中获得的。竹芋是一种从几种热带植物的根中提取的淀粉物质。黄原胶是由野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)发酵碳水化合物得到的。

合成增稠剂在咳嗽药物中最常用的药剂是迄今为止最常用的药剂,这是因为它们很容易标准化,工业来源稳定。自然增稠剂更难以标准化和来源,它们可能在药物中有一个索赔是草药或天然产物的药物。

增稠剂在咳嗽药中的作用

大多数咳嗽药物被配制成厚粘性糖浆,这可能是由于消费者认为厚度糖浆,其效果比水液更强。粘性配方也可能是历史,因为粘性蜂蜜是第一个咳嗽药物之一,在100多年中使用,今天仍然流行,作为咳嗽药物的成分。

增稠剂还可以通过延长口腔中药物的住宿来增强咳嗽药的感觉影响,因此延长了任何甜味的药物的持续时间。一些增稠剂,例如甘油,也具有缓解和润滑性能,有助于抚慰发炎的咽部。

诸如甘油的增稠剂还提供甜味,并且其他卡拉仑蛋白蛋白可以支持抗病毒和抗菌权利要求。

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