通过新型Soluplus®-甘草酸混合胶束体系提高芦荟大黄素的口服生物利用度和抗高尿酸活性

本研究的目的是使用新的药物递送系统使用Soluplus®(聚乙烯醇己内酰胺-聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物)和甘草酸,以提高芦荟大黄素(AE)的溶解度、生物利用度和抗高尿酸活性。采用薄膜水化法制备了载气混合胶束(AE-M)。最佳的AE-M颗粒尺寸为(30.13±1.34 nm),包封率(m/m, %)为90.3±1.08%。

在4种介质(DDW, pH 7.0;磷酸盐缓冲溶液,pH 7.4;磷酸盐缓冲液,pH 6.8;和盐酸水溶液,pH 1.2)。与游离AE相比,AE- m的药代动力学研究显示其相对口服生物利用度提高了3.09倍,说明混合胶束可促进胃肠道吸收。更重要的是,AE-M通过抑制模型大鼠黄嘌呤氧化酶(XOD)活性,有效降低尿酸水平。

踝关节炎(IL)-1和IL-6相关炎症因子水平的踝关节肿胀,血清水平均在通过单钠(MSU)晶体建立的痛风性关节炎模型中降低。占据,AE-M展示了改善生物利用度,抗高尿性活性和AE的抗炎的潜力。

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文章信息:石芳,陈璐,王勇。et al。通过新型Soluplus®-甘草酸混合胶束体系提高芦荟大黄素的口服生物利用度和抗高尿酸活性。药物Deliv。和Transl。Res。(2021)。https://doi.org/10.1007/s13346-021-00969-8

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