溶剂,乳液,脱胶,络合对诸如蜕皮小鼠肌动脉收缩性的影响

存在强烈的需求,旨在发展染发剂和外洛尼药物,这些药物可以打击贫困,劳动相关的孕产妇和胎儿结果。一种广泛利用的方法,用于评估其托墨毒性和子宫疗效的新化合物是等距器官浴收缩性测定。不幸的是,使用生理酶的基于缓冲的器官浴法测定难以测试水不溶性化合物。

克服溶解性问题的常用方法包括溶剂变异,消化剂,表面活性剂或络合使用和乳化。但是,这些用于药物递送或配方的选项会影响组织功能。因此,本研究的目的是评估常用溶剂,表面活性剂,脱水剂和乳液的能力,以在器官浴测定中充分溶解化合物而不会影响小鼠肌瘤收缩性。我们发现丙酮,乙腈和乙醇的效果最低,而二甲基乙酰胺,乙酸乙酯和异丙醇基于收缩曲线分析下的面积呈现最大的肌瘤收缩性的抑制。

表面活性剂,脱胶和人血清白蛋白所需的最小浓度,需要溶解硝苯地平,目前的毒性药物,导致器官浴检测中的巨大鼓泡,妨碍了它们的使用。最后,我们报告说,不含药物的水包油碱基乳液没有超出对照(水)的统计学效果,而药物乳液会产生与自由溶解的药物相同的效力和功效。

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文章信息:汉森,C.J.,Siricilla,S.,Boatwright,N。等等。溶剂,乳液,脱胶的影响,络合对离体小鼠肌瘤收缩性的影响。装。SCI。(2021)。https://doi.org/10.1007/S43032-021-00576-5

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