超声辅助研究莫沙必利通过基于表面活性剂的三重固体分散体增强十二指肠/盲肠运动:片剂配方的体外、体内评价

胃肠道(GI)疾病影响数百万人,被认为是全球发病率的主要原因。枸橼酸莫沙必利(MOS)是一种具有止吐作用的促动力药。这种药物由于溶解度低而生物利用度差。本研究旨在通过制备快速释放片来提高药物的体内性能。

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莫沙必利的TSD显示溶出度增强1/2=1.5分钟。

莫沙必利片与TSD合用,与t1/2=1.4分钟。

在兔子身上进行的超声研究显示,TSD片剂的十二指肠和盲肠运动比市售片剂增加了2.5倍。

制备了二元(SD)和三元固体分散体(TSD)Soluplus®(SOL)和α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGs)使用溶剂蒸发。根据最佳溶出速率选择最佳系统,并使用以下任一方法将其压缩成片剂:,乙酰胆碱,交联维酮或壳聚糖作为超崩解剂。结果表明,MOS-TSD具有最高的溶出速率1/2=1.5分钟。DSC和XRPD显示莫沙必利部分非晶化。FTIR显示药物与载体之间可能存在氢键相互作用。含交联维酮的MOS-TSD片剂的药物释放度为60.7%,t1/2=1.4分钟。

在兔子身上进行的超声研究显示,最佳载体组合的MOS-TSD片剂与纯MOS相比十二指肠和盲肠运动增加了2.46倍,与口服市售产品相比增加了2.5倍。因此,以表面活性剂为基础的三元固体分散体制备的缓释片在提高莫沙必利的疗效方面取得了很大的成功。

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文章信息:Menna Ezzat,Randa Latif,S.S.Badawy,Faisal A。Torad,通过表面活性剂基三固体分散体增强莫沙必利十二指肠/盲肠运动的超声辅助研究:片剂配方的体外、体内评估,药物递送科学与技术杂志,第65卷,2021年。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102657.

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