基于平板几何体积比从3D印刷口种药物预测药物释放

3D打印提供了能够修改剂型几何形状的优势,这可以利用以修改释放特性。在这项研究中,我们研究了表面积对体积比(SA / V)的影响,以改变和预测3D印刷剂型的释放轮廓。设计和印刷具有不同SA / V和剂量的几何形状,并研究了药物溶解。

使用了三种药物:普氏药物,左旋多巴(BCS I)和Praziquantel(BCS II)。选择两种聚合物作为基质成型剂:聚乙烯醇(水溶性)和乙烯乙烯酯(惰性)。使用平均溶解时间(MDT)表征药物释放,并施加完全溶解曲线的建立方程。预测以先前未印刷的剂型验证。基于识别的MDT-SA / V相关性,可以预测MDT,用于给定SA / v偏差≤5分钟。

使用配合参数和SA / V的相关性,获得0.6-2.8%和1.6-3.4%的RMSEP值,用于BCS I配方,RMSEP值为1.0-3.8%的BCS II制剂,表明对A的精确预测广泛的溶解曲线。利用这种方法,可以精确地预测具有给定SA / V的剂型的MDT和释放分布,而不进行溶出试验,反之亦然,所需的SA / V可以预测所需的释放曲线。

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材料:制剂1,称为PVA-PDM制剂,包括5%(W./W.)普拉克索二盐酸化物一水合物(PDM,CHR。欧莱森,丹麦)作为生物药剂学分类系统的(BCS)I类,声明为良好的水溶性的API(三S.≥200mg/ ml)[49,50]。甘露醇(Parteck M.®默克,德国)用作10%的增塑剂(W./W.) 内容。聚乙烯醇(84%,PVA,Parteck MXP.®,梅克,德国)被选为聚合物。制剂2,称为EVA-LD制剂,包括10%(W./W.)Levodopa(浙江野风制药,东阳,中国),也是一个BCS类I API(CS.≥12mg/ ml)[51]。随着水溶性组分,使用乙烯基吡咯烷酮 - 乙酸乙烯酯共聚物(VP-VA)(39.5%,kollidon va 64.®巴斯夫,Ludwigshafen,德国)和10%甘露醇作为一个增塑剂。基质由含量为18%乙酸乙烯酯的乙烯乙烯酯(EVA)组成(39.5%,埃弗伦®FL 01418,Ter Chemicals,汉堡,德国)。提高流动性,1%发热二氧化硅(Aerosil®两种配方加入了200VV Pharma,Evonik,德国)。制剂3,称为PVA-PZQ制剂,由5%组成(W./W.)Praziquantel(PZQ,从拜耳AG,德国勒沃库森,德国捐赠)作为BCS II类的API(CS.= 0.4mg / ml)[52,53,54],水溶性差。作为聚合物基础,用95%含量选择PVA。系统地开发了所有长丝配方以最大限度地减少长丝的直径波动,并确保可用设备的最高可印刷性。药物选择的标准是BCS中的热稳定性和不同分类。PDM的熔点也是296-305℃的分解点[20,55,56,57]。LD在260-330°C熔化并分解[58]。PZQ已有其熔点已经在140-143°C下,但仅在温度下分解> 400°C [59,60]。所研究的剂量范围与治疗剂量不对应于治疗剂量,并且由灯丝的药物负载和物体的体积导致。第一制剂的聚合物基质应为水溶性并产生长时间的药物释放。PVA以聚合物形成水溶性水胶体基质[61],满足标准。 To test the transferability of the predictive model to other formulations, an inert, non-swelling matrix, EVA, was chosen [62]. To improve the printability and hydrophilicity of the filament, VP-VA was added. PVA was again chosen for transferring the model to the BCS class II drug, for the extended drug release as well as better printability. Thus, variations resulting from the process could be eliminated and the differences clearly attributed to the API.

文章信息:WINDOLF,H ;;Chamberlain,R。Quodbach,J。基于平板几何体积比从3D印刷口种中预测来自3D印刷口种的药物释放。药剂学2021.13.,1453. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13091453


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