使盐酸二甲双胍通过QESD结晶直接压缩

盐酸二甲双胍是用于治疗2型糖尿病的药物。它显示出在储存下的流动性和聚集性非常差,因此尚未成功实现将材料直接压缩成平板电脑。在先前的研究中,作者表明,准乳液溶剂 - 扩散(QESD)结晶技术可用于大大提高流动性并降低该药物的储存聚集。

强调

直接压缩高剂量二甲双胍盐酸盐片剂。

由于多孔颗粒结构引起的片剂覆盖通过预压缩步骤避免。

用于准乳液溶剂 - 扩散的表面活性剂可以减弱片剂。

本研究提出了评估QESD二甲双胍盐酸葡萄原蛋白是否可以直接压缩成高剂量(> 89.5%药物负荷)片剂,而不使用中间步骤如造粒。直接压缩转化为片剂是成功的,然而,重要的是在压片机的实际生产速度下评估材料的缩放性。

二甲双胍附聚物的多孔结构导致脱气问题,然而可以通过减少冲压速度或使用预压缩步骤来避免这些问题。此外,使用用于稳定QESD结晶对产生的片剂强度的表面活性剂的影响因本题仍然稀缺。

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文章信息:Jerome Hansen,Peter KleineBudde。通过QESD结晶使二甲双胍直接压缩,
国际医药杂志,2021. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120796。

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