羟丙基-β-环糊精含有两种差,可溶性模型药物及其味道效果的羟丙基-β-环糊精络合 - 电解质,冷冻干燥和掺入口服膜制剂中的疗效

任何可溶性药物的任何配方设计的目标都是增加溶解度。然而,当药物施用于口腔时,溶解度增加是一种挑战,如迅速分散或粘膜粘接性颊膜。大多数药物是苦,并且增加的溶解度可能与味觉曲线的感知恶化相关。

本作本作的目的是探讨包合物复合物形成的双重效果,即羟丙基-β-疏水性腔内的两种亲脂性模型药物(吲哚美辛和呋塞米)的溶解 -环糊精目的在于增加其在不同电解质溶液中的溶解度,同时抑制溶解后药物的味觉。味觉研究是使用电子舌对简单溶液,包合物和多组分配方,如orodispersible薄膜和颊膜进行的。发现电解质介质对两种模型药物的增溶性、缔合常数和络合效率均有影响。

在溶解度参数方面,含有磷酸盐离子的缓冲液一般优于其他电解质介质,冻干对所有理想的性能都有良好的影响。实验结果表明,冻干药物-羟丙基-β-环糊精配合物在溶液中,或加入到orodispersible film或颊膜中,与普通药物在溶液中或没有配合物的参比膜中表现出不同的味觉感受,表明成功的味觉掩藏。

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文章信息:Julia F. Alopaeus, Anja Göbel, Jörg Breitkreutz, Sverre Arne Sande, Ingunn尽管。药物传递科学与技术杂志,2020。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2020.102245。

材料:所有缓冲制剂的盐均来自Sigma Aldrich(圣路易斯,密苏里州,美国)。HPβ cd (Cavasol®W7 HP Pharma)购自Wacker Chemie(德国慕尼黑),IMC购自Sigma-Aldrich(美国圣路易斯),FM购自Fagron(丹麦哥本哈根)。采用milliq集成超纯水净化系统(默克密理博在某些情况下,使用的是通过反渗透获得的实验室蒸馏水,称为脱盐水。Lycoat®RS720好心的礼物Roquette Pharma.(Lestrem,法国)和甘油从ApoteksProduksjon购买(奥斯陆,挪威)。盐酸奎宁购自Caesar&Loretz(德国希尔登)。氯化钾(KCl)从克鲁塞尔(Filsum,德国)获得。酒石酸购自Sigma-Aldrich LableChemikalien(Schnelldorf,德国)。电子舌内的传感器和参考电极的饱和氯化银(AgCl)内溶液,由饱和AgCl溶液中的3.33米KCL组成,由封入(智能传感器技术,日本)提供。所有使用的化学品都是分析级。

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