在超饱和塞克西布无定形固体分散体中减轻压缩诱导的破坏性稳定的制剂策略的调查

研究了含有羟丙基甲基纤维素的各种Celecoxib无定形固体分散体的压缩诱导的稳定化(氟氯烃.),聚(乙烯基吡咯烷酮)/乙酸乙烯酯共聚物(PVP / VA.), 或者聚(乙烯基吡咯烷酮) (PVP)的浓度范围1-10% w/w。这些系统应用了与药物相关的(125 MPa压力和最小停留时间)和极端(500 MPa压力和60 s停留时间)压缩条件,并回顾性监测其物理稳定性的变化(即:在过冷状态下)使用动态差示扫描量热法(DSC)和低频拉曼(LFR)在宽温度范围(分别为−90至200和−150至140°C)进行测量。

两种技术都揭示了样品之间结晶行为的相似变化,在500mpa更高的压缩力的作用下,不稳定效应更加明显,随着聚合物含量的增加,这种不稳定效应逐渐缓解。然而,其他方面,如更有利的分子间相互作用,似乎对减少这种不良影响没有任何影响。

另外,首次,LFR光谱用作可行的技术以确定次级或局部玻璃化转变温度,T.G,β.,整齐的无定形药物系统的物理稳定性的主要指标。

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文章信息:KağrlisBe̅rziņš,Sara J. Fraser-Miller,Greg F. Walker,Thomas Rades和Keith C. Gordon。分子药剂又一篇论文。DOI:10.1021 / ACS.MOLPRAMASEUT.1C00540

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