固体自纳米乳化给药系统、无定形微球和结晶微球三种不同微环境提高西地那非口服生物利用度的比较

背景:本研究的目的是筛选各种药物释放系统,以提高西地那非的水溶性和口服生物利用度。比较了固体自乳化给药系统(SNEDDS)、无定形微球和晶体微球三种代表性技术。

方法:这两个微系统含有西地那非:Labrasol中PVP.的重量比为1:1:6。无定形微球体使用乙醇。制造,而用蒸馏水生成结晶的微球。液体SNEDDS组成西地那非:Labrasol中:TRANSCUTOL HPCAPTEX 300在的比例为1:70:15:15(重量:重量:重量:重量)。使用HDK N20制药作为固体载体进行在SNEDDS凝固过程。

结果:相比,药物粉末无定形的微球出现球形显著降低粒度。该结晶微球西地那非粉末相比没有大的颗粒尺寸差异显示出粗糙的表面,这表明亲水性赋形剂附着于西地那非晶体。固体SNEDDS呈现光滑的表面,假设油状液体吸附到多孔固体载体。根据物理化学评价,结晶状态结晶微球保持,而结晶状态在其它制剂改变为无定形状态。无定形微球,微球的结晶和固SNEDDS产生约79,55,82倍增加的溶解度,相对于药物粉末。此外,所制备的制剂提供更高的溶解率(%)和血浆浓度的药物粉末比没有(性能顺序;固体SNEDDS≥无定形的微球≥结晶微球>药物粉末)。在这些制剂中,固体SNEDDS证明口服生物利用度最高的改善(AUC; 1508.78±343.95·H·毫微克/毫升)。

结论:因此,固体SNEDDS可建议作为用于增强西地那非口服生物利用度的口服剂型。

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材料

西地那非(基极)通过Huons医药供给。有限公司(安山,韩国)。聚乙烯吡咯烷酮(PVP,K30),溶质HS15Cremophor El.购买自巴斯夫(路德维希港,德国)。葡聚糖,聚乙烯醇(PVA.),羟丙基甲基纤维素2910(HPMC)、热解二氧化硅(HDK N20 Pharma)、羟丙基纤维素低粘度(HPC-L)、羧甲基纤维素钠(Na-CMC),泊洛沙姆188,PEG 4000和羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)是好心从韩美药业提供。有限公司(水原,韩国)。豆油,山梨糖醇单油酸酯(司盘80),橄榄油,聚山梨醇酯(吐温80)和玉米油通过Daejung化学提供。有限公司(Siheugn,韩国)。PECEOLCAPRYOL 90(丙二醇单己酸酯),普鲁罗二异甾醇,LABRAFIL M2125CSTRANSCUTOL HP,LAUROGLYCOL FCC和Labrasol中是从于Gattefosse(法国圣普雷斯特·塞德克斯)。中链甘油三酯(Captex 300)购自Abitec(美国俄亥俄州哥伦布)。矿物油和亚麻籽油从三春化学公司(韩国平泰)获得。明胶和芝麻油购自Wako Chemicals Co.(日本东京)。所有其他化学品和溶剂均为试剂级;无论是否进一步纯化,它们都被使用。

Kim JS、丁福、李SM、Kim DS、吴先生、Cheon S、Ji SH、Kim JO、Youn YS、Oh KT、Lim SJ、Jin SG、Choi HG。三种不同水微环境提高西地那非口服生物利用度的比较:固体自纳米乳化给药系统、非晶微球和晶体微球。国际纳米医学杂志。2021; 16:5797-5810
https://doi.org/10.2147/IJN.S324206

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