布洛芬外用胶体纳米分散体的结构、动力学和生物性能

提出了一种胶体液中液纳米分散剂,如微纳米乳和纳米乳,并对其进行了表征和比较,以作为布洛芬外用的潜在载体。两种胶体体系均以水为连续相,以柠檬烯为分散相,以及一种药物可接受的表面活性剂混合物(Pluronic®L-35,Labrasol®, 80年渐变)。以壳聚糖水溶液为连续相,研究了两种体系的渗透性能。

突出了

比较了微乳液和纳米乳液作为布洛芬的潜在载体。

采用EPR和DLS对结构、动力学和物理稳定性进行评估。

载体对人黑色素瘤细胞系WM 164的细胞毒性较低。

释放研究表明,布洛芬从微乳液释放更容易。

在皮肤吸收和渗透方面,纳米乳是比较合适的载体。

应用动态光散射(DLS)、电子顺磁共振(EPR)光谱和粘度测定等方法对微纳米乳剂进行了结构研究。分别在壳聚糖和布洛芬的存在下得到了平均粒径为41 nm, PdI <0.3的微乳液。采用不同浓度、相同成分的高压均质法制备了纳米乳。与热力学稳定的微乳液不同,纳米乳液具有2个月的贮存稳定性,液滴尺寸较大(174 nm), PdI较低(<0.15)。在布洛芬存在的情况下,微滴粒径和纳米乳的稳定性均不受影响。EPR光谱揭示了布洛芬在油心中的位置,并提供了有关表面活性剂单分子层硬度的信息。

在这两种情况下,均观察到界面层的外层致密结构和更灵活的内层结构。两种系统对人黑色素瘤细胞系WM 164的细胞毒性相对较低。有趣的是,布洛芬从微乳剂中释放得更快(预期全身暴露增加),然而体外关于皮肤吸收和渗透的研究表明,纳米乳更适合作为局部给药布洛芬的纳米载体。

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文章信息:I. Theochari, E. Mitsou, I. Nikolic, T. Ilic, V. Dobricic, V. Pletsa, S. Savic, A. Xenakis, V. Papadimitriou。分子液体学报,2021年。https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.116021。

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