双载药同轴纳米纤维治疗角膜擦伤的体内外生物学评价

目前,角膜擦伤的治疗主要是局部应用抗生素,盐酸莫西沙星(0.5% w/v)滴眼液是应用最广泛的治疗方法之一。我们之前的工作(Tawfik et al., 2020)涉及同轴聚乳酸-共羟基乙酸(PLGA)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)在核芯内装载抗生素盐酸莫西沙星和抗瘢痕剂吡非尼酮的纳米纤维(PVP)和外壳(PLGA),考虑到该系统包含一个眼内植入物,用于角膜擦伤的联合治疗。在这项研究中,我们研究了这种纤维的抗菌、抗瘢痕和药代动力学特性,同时考虑了它们的毒性和刺激倾向。

最低抑菌浓度及抑菌区研究金黄色葡萄球菌铜绿假单胞菌分别使用MTT和Western Blot检测成纤维细胞活力和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA,瘢痕形成的生物标志物)。采用兔模型进行药代动力学研究和抗感染疗效,同时采用Draize试验评估眼部刺激。研究表明,盐酸莫西沙星在包埋纳米纤维后保持了抗菌活性,而α-SMA在IC以下浓度时被证明下调20.值(降低角膜成纤维细胞活力所需浓度不超过20%)。

药代动力学研究表明盐酸莫西沙星可在24小时内保持和持续释放,而等效滴眼液则需要每天给药4次。纳米纤维系统检测到低水平(根据MMTS规模)刺激的证据。总的来说,该研究表明,双药物负载纳米纤维系统具有每日一次的剂量植入眼内治疗角膜擦伤的潜力。

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文章信息:Essam A. Tawfik, Aws Alshamsan, Mohd Abul Kalam, Mohammad Raish, Musaed Alkholief, Paul Stapleton, Kirsten Harvey, Duncan Q.M. Craig, Susan A. Barker。双载药同轴纳米纤维治疗角膜擦伤的体外和体内生物学评估,国际药学杂志,2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120732。

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