分散片剂共加工辅料第1部分:可制造性

协同加工的赋形剂可以增强功能,减少传统赋形剂的缺点,用于片剂的商业生产。下面的研究旨在描述一系列协同加工的赋形剂,这些赋形剂可能被证明适合直接压缩制备的分散片剂。共加工辅料被润滑,并使用Phoenix压实模拟器压成10.5 mm凸片。

压缩轮廓是通过改变施加到配方的压缩力而产生的,制备的片剂的特点是硬度、易碎性、崩解性和分散性的细度。结果表明,CombiLac、F-Melt type C和SmartEx QD100是16种协同加工辅料中最适合的3种。它们具有良好的流动性能(Carr’s指数20)、良好的平板性(固体分数为0.85时抗拉强度> 3.0 MPa)、极低的脆性(15 min后小于1%)、崩解时间(27 ~ 49 s)和理想的细度分散(< 250 μm)。

其他协同加工的辅料(包括F-Melt type M、Ludiflash、MicroceLac、pharmacaburst 500和Avicel HFE-102)可能适合直接压缩生产的分散片剂,只要在商业化之前确定的崩解和分散风险得到了缓解。这表明,可以用一系列协同加工的赋形剂生产快速崩解的强力分散片。

在这里下载全文PDF格式

文章信息:Ben J. Bowles, Karolina Dziemidowicz, Felipe L. Lopez, Mine Orlu, Catherine Tuleu,
安德鲁·j·爱德华兹和特里·b·欧内斯特。aap PharmSciTech。DOI: 10.1208 / s12249 - 018 - 1090 - 4

在富士

材料:本文研究的辅料为Avicel®hfe - 102(FMC biopolymers,费城,宾夕法尼亚州,美国);Compressol®SM和Pharmaburst®500 (SPI Pharma,法国,sepes Les Vallons);CombiLac®MicroceLac®(Meggle制药、Wasserburg、德国);Di- Pac (Domino Specialty配料,Decatur, IL, USA);Ludiflash®和Ludipress®(巴斯夫、Lampertheim、德国);Emdex®ProSolv®ODT(青年队,制药公司(美国锡达拉皮兹市);F-Melt®C型F-Melt®类型(富士健康科学、富山、日本);Pearlitol®Flash(飞速上升(英国北安普敦郡科比);SmartEx®QD50和SmartEx®QD100 (ShinEtsu,东京,日本);StarCap 1500(科罗拉多州,印第安纳波利斯,美国)。Avicel®ph - 102(FMC生物聚合物)被测试作为一个比较与共加工辅料,因为它是一个高度压缩的非共加工辅料。富马酸淀粉钠(SSF)用作润滑剂(Pruv®,青年队,制药公司(美国伊利诺伊州锡达拉皮兹市)。Croscarmellose钠(Ac-Di -索尔®、FMC生物聚合物、交联聚维酮(科利当®CL-SF,巴斯夫)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC, NBD-22®,ShinEtsu)作为崩解剂。所有的样品都是厂家提供的。共同加工辅料的单个成分见表一。

你也可以