克拉霉素固体脂质纳米粒子用于局部眼镜治疗:优化,评估和体内研究

固体脂质纳米颗粒(SLNS)被广泛地被剥削为局部眼镜载体系统,以增强药物的生物利用度。本研究调查了药物加载的SLNS的前景,以提高眼镜渗透,提高胰岛素治疗的逐霉素治疗潜力。通过高速搅拌和超超声方法配制SLN。进行溶解性研究以选择硬脂酸作为脂质前剂,吐温80作为表面活性剂,和Transcutol P.作为含有含有含有的。

Clarithromycin装载的SLN通过分数局域筛选和3优化2完整的因素设计。评估兔中稳定性,形态,渗透,刺激和眼药代动力学的优化SLNS(CL10)。分数局面筛选设计表示,超声时间和脂质的量影响SLN配方。一个3.2完整的因素设计确定,两种因素对粒径,夹带效率百分比百分比百分比和SLNS的百分比均有显着影响。SLNS(CL9)的释放曲线显示8小时内的药物释放〜80%,然后遵循威布尔模型动力学。优化的SLNS(CL10)显示出明显更高的渗透(30.45μg/ cm2/H;P <0.0001)与对照(溶液)相比。CL10显示出球形和良好的稳定性,并发现眼部给药的非刺激物。

药代动力学数据表明了克拉霉素生物利用度的显着改善(P <0.0001)来自CL10,如C的150%增加所示最大限度(〜1066ng / ml)和AUC的2.8倍(5736 ng h / ml)改善(P <0.0001)与对照溶液相比(C最大限度;655 ng / ml和auc;2067 ng h / ml)。总之,这里观察到的数据证明了开发的SLN的潜力,以改善眼镜渗透,增强克拉霉素的治疗潜力,因此可以是治疗内部炎症的可行的药物递送方法。

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文章信息:Nair,A.B;Shah,J .;al-dhubiab,b.e ;;雅各布,s。Patel,S.S .;Venugopala,K.N;Morsy,M.A ;;Gupta,s。attimarad,m ;;sreeharsha,n ;; Shinu, P. Clarithromycin Solid Lipid Nanoparticles for Topical Ocular Therapy: Optimization, Evaluation and In Vivo Studies.药剂学2021.13.,523. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13040523.

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