通过连续热熔双挤出技术,Chrono调制多单元颗粒系统(MUPS):配方和工艺适用性的调查

目前的研究旨在开发计时调制的多单元颗粒系统(不能用连续双挤出法制备硝苯地平(ND)。ND是一种难溶性药物,配制成非晶态固体分散(ASD)以改善其溶解度。进一步,ASD转化为MUPS,通过脉冲和持续释放部分的组合来控制药物释放。

在制备ASD时,采用不同浓度的聚合物HPMCAS LG。MUPS是通过使用Eudragit®FS100Eudragit®的棕榈油Klucel™高频和脂质Geleol™Compritol®ATO5. MUP的差示扫描量热法和粉末X射线衍射研究揭示了ND的非晶态性质。扫描电子显微镜(SEM)研究描绘了ASD的表面形态,以及体外释放研究期间涂层MUP表面的逐渐变化。

ASD的体外释药谱显示ND和MUPS的溶解度有显著改善(p<0.05),表现为脉冲和零级控释,缓释时间可达12小时。MUPS在40°C/75% RH条件下的加速稳定性研究表明,制剂是稳定的。这些发现表明,热熔双挤压是生产mps的一种潜在的替代技术。

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Venkata Raman Kallakunta, Sandeep Sarabu, Narendar Dudhipala, Karthik Yadav Janga, Suresh Bandari, Feng Zhang, Michael A. Repka,
通过连续热熔双挤压技术的计时调制多单元颗粒系统(MUPS):配方和工艺适用性研究,
欧洲制药与生物制药杂志,2021,ISSN 0939-6411,
https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2021.08.014。

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