壳聚糖胶囊nio质体增强阿托伐他汀口服给药

阿托伐他汀是最常用的降血脂药物。它对心血管疾病有很好的保护作用,尤其是对那些有高危因素的人。然而,阿托伐他汀的生物制药特性存在问题,因为其溶出率低和广泛的全身前处理。这导致了口服生物利用度的降低,并需要处方更高的剂量,随后产生不必要的副作用。

突出了

成功地将阿托伐他汀装入壳聚糖包裹的nio质体中。

壳聚糖囊化和标准niosomes均以纳米球形囊泡形式存在。

壳聚糖囊泡和标准囊泡以相同的方式释放阿托伐他汀。

口服阿托伐他汀制剂可降低血胆固醇水平。

壳聚糖囊化niosomes比标准囊泡更有效,且均优于药物悬浮液。

这项工作的目的是探索壳聚糖包裹的nio质体增强阿托伐他汀口服。制备了由Span 60、胆固醇和磷酸二乙酯组成的标准niosomes。制备壳聚糖囊泡涂层标准niosomes与壳聚糖,然后与三聚磷酸盐交联。nio质体的形态、大小、阿托伐他汀的包埋和释放等方面进行了表征。在给高脂血症小鼠口服阿托伐他汀脂质体后,观察其抗高脂血症作用。壳聚糖囊化和未囊化的囊泡均为球形。壳聚糖囊化的niosomes粒径(96.9 nm)明显低于未囊化的niosomes(143.2 nm)。

壳聚糖包封和未包封nio质体的包封率分别为57%和55.5%,两种制剂的释放规律相似。阿托伐他汀不同剂型治疗效果的生化和组织病理学评价在活的有机体内高脂血症模型显示:壳聚糖囊化niosomes > 未囊化niosomes > 药悬液。该研究介绍了壳聚糖胶囊nio质体作为口服给药阿托伐他汀的有前途的载体。

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文章信息:Noha D. Fayed, Ahmed E. Goda, Ebtesam A. Essa, Gamal M. El Maghraby,壳聚糖胶囊niosomes for enhanced oral delivery of atorvastatin, Journal of Drug delivery Science and Technology, 2021。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102866。

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