系统设计阿魏酸壳聚糖包被固体脂质纳米粒有效治疗阿尔茨海默病:一个临床前证据

阿魏酸(FA)是一种普遍存在的天然植物活性物质,具有治疗神经退行性疾病的独特前景。然而,由于其水溶性差、亲脂性屏障的渗透性不足和广泛的首过代谢,其治疗效果受到损害。因此,目前的研究采用QbD范式系统地开发壳聚糖涂层固体脂质纳米颗粒(SLNs),以提高FA治疗阿尔茨海默病(AD)的疗效。

突出了

壳聚糖包裹的SLNs通过鼻子到大脑,改善抗阿尔茨海默病的功效。

qbd支持的配方,产生整体的产品和工艺理解。

优良的鼻生物粘附和生物利用度的FA延长时间。

鼻内注射SLNs后明显降低氧化应激。

使用sln治疗的动物的认知表现显著提高。

以compitol为脂质,聚山梨酯80为表面活性剂,用32中央复合设计(CCD)。使用离子凝胶化的壳聚糖表面涂覆的优化配方,表现出185nm的粒径,夹置效率为51.2%,Zeta电位为12.4 mV。FTIR和DSC研究验证了FA与配方赋形剂的兼容性,PXRD解释了药物结晶度的显着损失,而FeSem描绘了具有很少聚集的均匀球形纳米颗粒的存在。显着改善体外使用山羊鼻腔粘膜粘膜和渗透研究,加上延伸在体外药物释放,获得SLNs。在ad诱导的大鼠中,SLNs通过减少行为研究中的逃避潜伏期,显著改善了认知能力,并显著改善了各种生化参数和体重增加。

大鼠不同器官的组织病理学图像显示组织形态无明显变化。总的来说,这些临床前研究结果成功地证明了所开发的FA脂质纳米结构通过鼻内途径改善了抗ad疗效,提高了鼻黏膜黏附和渗透性,延长了药物释放时间,提高了患者依从性,安全性和鲁棒性。

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文章信息:Sumant Saini, Teenu Sharma, Atul Jain, Harmanjot Kaur, O.P. Katare, Bhupinder Singh。系统设计的壳聚糖包被的阿魏酸固体脂质纳米颗粒有效管理阿尔茨海默病:一个临床前证据,胶体和表面B:生物界面,第205卷,2021年。https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2021.111838。

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