卡马西平-β-环糊精包合物及f -熔融崩解辅料咀嚼片的研制。卡马西平释放动力学的数学模型

由于其低溶解性,卡马祖脂(CBZ)在胃肠道中表现出缓慢和不完全的释放,并且因此,可变的药代动力学和药效学作用。已经设计了许多方法来改善其溶解度,这一批判的解决方案是问题尚未令人满意的解决方案。持续存在的问题是需要可预测的释放动力学,增加的速率,但在限定的限度内,以避免高吸收变异性。本文介绍了碳碱-β-环糊精包合物(CBZ-β-CD)的合成,使用傅里叶变换红外光谱,扫描的物理混合物,CBZ,β-CD和CBZ-β-CD包合物的表征,扫描电子显微镜,同时热分析和X射线衍射,可咀嚼片的制剂,测定含有1%十二烷基硫酸钠(LSS)的培养基中的尿嘧啶溶解,并在模拟唾液(SS)中,释放动力学的数学建模。总CBZ含有CBZ-β-CD和超崩解的片剂的动力学F-Melt在SS和LSS中都遵循两个步骤:破裂释放在第一分钟和缓慢释放间隔60分钟。在第二阶段释放Higuchi和粉红模型所描述的,它提倡一种控释结合扩散和肿胀的现象和放松的crospovidone组件生成的矩阵F-Melt赋形剂

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或继续阅读这里:Musuc点;Anuta诉;阿特金森,即;瑟i;Popa,,彼此间如实地Munteanu c;Mircioiu c;摄影机,电子;Nitulescu通用;Mitu,硕士卡马西平-β-环糊精包合物及f -熔融崩解辅料咀嚼片的研制。卡巴马嗪释放动力学的数学建模。制药2021,13,915。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13060915

结论
研究了一种新型的CBZ - β-CD包合物的性质,为制备分散片提供了良好的条件。研究的包合物以摩尔比为1:1,在固态下,采用配位捏合的方法得到。为了进行比较,制备了相同摩尔比的CBZ和β-CD的物理混合物,并进行了分析。复合物的SEM图像显示聚集成不规则形状的更多的无定形颗粒,其中两种成分的形态已经消失。这一显著变化表明CBZ与β-CD之间形成了二元包合物。红外光谱(FTIR)、x射线衍射(XRD)和热分析研究证实了这一点。CBZ-β-CD包合物的形成导致活性成分的药理特性(溶解度、可吸收性,从而导致生物利用度)发生重要改变。这些修饰可能对药物的生物学效应产生重大影响。因此,本研究的自然发展是制备和表征含有这种新型CBZ-β-CD包合物的多种处方或分散片。片剂配方包括CBZ-CD复合物和超级崩解剂F-Melt®与商用CBZ Tegretol片相比,CBZ的发布速度更快。含CBZ-CD和超崩解F-Melt的片剂在SS和LSS下的总卡马西平动力学释放分为两个阶段:(i)在最初的几分钟内进行一次突发发布,(ii)在不同的时间间隔内进行一次较慢的发布,最高可达60分钟。Higuchi和Peppas模型很好地描述了第二阶段的发布,它支持一种扩散控制释放结合一些由F-Melt赋形剂的聚维酮组分产生的基质膨胀和松弛现象。

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