改善西罗莫司超临界反溶剂流态化过程中药物性能的辅料表征

通过流化床可以提高低溶性活性药物成分(API)的药物释放和生物利用度涂层结合超临界抗溶剂(SAS-FB) -沉淀药物颗粒到载体颗粒的过程。然而,在没有辅料的情况下,SAS-FB往往导致原料药在载体表面形成结晶,限制了药物性能的改善。在SAS-FB过程中,与辅料共加工被认为是提高药物释放的有效途径。

我们的研究使用免疫抑制剂西罗莫司作为模型API来表征SAS-FB过程中辅料对药物性能的影响。我们发现辅料和西罗明的共沉淀对载体比表面积和药物收率有影响。被测辅料中,配方中含有聚乙烯吡咯烷酮K30取得了最高的药物收率。重要的是,与Rapamune®片剂相比,我们优化的配方表现出了优越性在活的有机体内Sprague-Dawley大鼠口服生物利用度为3.05倍,beagle犬为3.99倍。

对所制备的原料药进行了一系列表征,以了解辅料对药物溶出度的影响机理。我们的研究为SAS-FB技术中辅料的使用提供了有益的指导,以改善西罗莫司等难溶药物的药物性能。

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文章信息:陈婷婷,马志敏,邱振文,钟忠,邢磊,郭秋平,罗丹东,翁志伟,葛福成,黄亚婷,张秀兵,何红玲,庄晓东,李庆国,袁天辉,超临界抗溶剂流化工艺中改善西罗莫司药物性能的赋形剂研究,国际药学杂志,2021。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121240。

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