纤维素酶作为延长释放HPMC矩阵的“活性”赋形剂:零阶释放动力学的新策略

亲水性矩阵对于口服延长释放药物非常感兴趣。然而,它们显示出随时间的释放速率降低,主要是由于在聚合物的玻璃橡胶转变上形成的凝胶上的扩展途径的延长。因此,实现零阶释放动力学的成就,这可能反映持续的药物等离子体水平,仍是一个开放的问题。

目的是提高释放性能羟丙基甲基纤维素(HPMC)系统,提出使用纤维素溶解酶来帮助溶胀溶胀基质,从而抵消释放速率特别朝向该方法的结束时降低。通过研究由高粘度HPMC(Methocel®K4M),乙酰氨基酚和含量的量(HPMC的0.5-10%)的压片基质中的大规模损失和药物示踪剂释放来评估该策略的有效性(纤维素溶解产物的增加量(0.5-10%)(Sternzym®C13030)。

以酶浓度的函数观察到整体释放型材的线性度的更快的侵蚀和进换型。从含有5%和10%Sternzym®C13030的基质中释放显着线性。在具有这些纤维素酶浓度的部分涂覆的基质中,这种结果与侵蚀和膨胀前运动的数据一致,这表现出早期和持久的同步。

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文章信息:Luca Palugan,Ilaria Filippin,Micol Cirilli,Saliha Moutaharrik,Lucia Zema,Matteo Cerea,Alessandra Maroni,Anastasia Foppoli,Andrea Gazzaniga,纤维素酶作为延长释放HPMC矩阵的“活性”赋形剂:零循环策略订单释放动力学,国际药物学报,2021. HTTPS://DOI.ORG/10.1016/J.IJPHARM.2021.121005。

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