环糊精与氨基酸联合应用开发头孢克肟小儿口服液

头孢克肟(CEF)是列入《世卫组织儿童基本药物标准清单》的一种头孢菌素。液体制剂被认为是儿科使用的最佳选择,因为它们易于给药和剂量适应性强。由于CEF水溶液溶解度低,稳定性差,只能作为口服悬浮液粉末使用,由于其质地和口感不佳,剂量可能不均匀,会导致儿童依从性降低。

本研究的目的是开发一种具有良好适口性的口服儿童CEF溶液,利用环糊精(CDs)的溶解和味觉掩盖特性,加入氨基酸作为辅助第三成分的使用。溶解度研究表明,磺胺丁基醚-β-环糊精(SBEβCD)和组氨酸(His)分别是最有效的环糊精和氨基酸,但没有发现它们联合使用对提高药物溶解度有协同作用。

分子动态和1H-NMR研究提供了用于制备CEF溶液的二元CEF:His和三元CEF:His:SBEβCD体系的相互作用,在治疗的两周使用期间,其抗菌活性稳定并保持不变。三元溶液在更可容忍的pH (5.6 vs. 4.7)和更好的适口性方面更优越,结果完全无味的面板测试。

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材料:三水头孢克肟(CEF)是Menarini(意大利佛罗伦萨)赠送的礼物;羟丙基-β环糊精(HPβCD,平均摩尔取代度0.62)飞速上升(Lestrem,法国),磺基丁醚-β-环糊精Captisol®,平均替代度6.8)乘以CyDex制药有限公司(San Diego, CA, USA)和来自Cyclolab (Budapest,匈牙利)的γ-环糊精(γ-CD);l-精氨酸(Arg)、l-组氨酸(His)、l-赖氨酸(Lys)、l-甘氨酸(Gly)、l-丙氨酸(Ala)、l-脯氨酸(Pro)、l-丝氨酸(Ser)、l-亮氨酸(Leu)、l-苏氨酸(Thr)、l-谷氨酸(Glu)、l-天冬氨酸(Asp)和苯甲酸钠德国默克制药公司(达姆施塔特,德国)。使用Elix®(Millipore, Burlington, MA, USA)纯化水和分析级试剂。

文章信息:Cirri, m;Mennini:;Nerli g;茜草属,j .;Casalone大肠;Melani f;Maestrelli f;环糊精和氨基酸的联合使用开发头孢克肟口服液的儿童使用。药学2021年,13年,1923年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13111923

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