提高s -腺苷- l-蛋氨酸(SAME): SLN和SLN纳米复合颗粒的口服生物利用度的研究

内源性分子s -腺苷- l-蛋氨酸(SAMe)由于其在甲基化循环和调节单胺神经传递中的作用是一个关键因素。由于许多精神疾病都与单胺系统有关,因此血液和脑脊液中SAMe的水平在重度抑郁症的治疗中很重要。本研究制备了固体脂质纳米颗粒(SLN),以提高SAMe有限的口服生物利用度,并进一步开发了基于SLN的纳米复合颗粒(SAMe-SLN- nc),利用肠道聚合物被动靶向肠道淋巴系统。通过这种方式,它也旨在保护相同负载SLN从恶劣的胃环境和肝脏首过代谢。

突出了

增加SAMe的口服生物利用度,这是一种在许多生化途径中起关键作用的天然分子,用于治疗抑郁症。

利用肠内聚合物获得SLN纳米复合颗粒,以保护装载的SLN免受胃环境的影响。

通过被动靶向脂质药物载体系统改善肠道相同的通透性。

采用动态光散射(DLS)分析SLN,测定其药物含量,采用平行人工膜渗透试验(PAMPA)研究其释放模式,并对其渗透能力进行表征。PAMPA结果显示,平均粒径为242 nm的SAMe- sln与纯药物相比具有相同的通透性。SLN纳米复合颗粒获得的药物缓释表明载药SLN在酸性胃介质中的保护作用以及在肠道中的完整存在。使用0.45 (w/v)羟丙基甲基纤维素水溶液制备相同的溶液或颗粒悬浮液,用于各组动物的药代动力学研究。体内药代动力学参数显示,在口服SLN为基础的配方时,SAMe的相对生物利用度增强。这归因于脂质基质通过淋巴通路的完整吸收。在15岁时,同样的血浆水平有统计学意义的增加th和30th同sln和2nd和图4th与SAMe-SLN-NC小时。

总体结果表明,SLN是一种很有前途的被动淋巴靶向SAMe的载体,新型SLN纳米复合颗粒具有高效的口服生物利用度,是一种口服传递SAMe和治疗重度抑郁症的潜在途径。

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文章信息:Gulin Amasya, Ahmet Dogan Ergin, Ozge Erkan, Arif Tanju Ozçelikay, Zerrin Sezgin Bayindir, Nilufer Yuksel。A Study to Enhance the Oral Bioavailability of s - adenoyl - l- methionine (SAME): SLN and SLN Nanocomposite Particles, Chemistry and Physics of Lipids, 2021。https://doi.org/10.1016/j.chemphyslip.2021.105086。

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