Benznidazole自乳化递送系统:一种新型替代剂型,可用于抗菌病治疗

苄硝唑(BZ)片是治疗恰加斯病的一种独特的治疗方式。迫切需要开发一种含有BZ的液体配方,便于口服治疗儿科患者,特别是新生儿,具有与BZ片剂相同的功效、安全性和适当的生物制药性能。自乳化药物给药系统(SEDDS)可以提高BZ等水溶性差、渗透性低的药物的生物利用度。

在这种情况下,这项工作的目的是开发一种液体BZ-SEDDS制剂,作为片剂的替代品,并评估其在不同宿主细胞系中的细胞毒性及其在小鼠实验序列瘤Cruzi感染中的疗效。优化的SEDDS制剂(25mg / ml BZ)在25μm水平的体外诱导H9C2,HEPG2和CACO2细胞中的细胞毒性。BZ-SEDDS和Free-BZ在Cruzi Y菌株感染的H9C2细胞中显示出类似的体外胰蛋白酶活性,分别具有2.10±0.41μm和1.29±0.01μm的IC 50值,分别用于BZ和BZ-SEDDS。根据已建立的参数,感染小鼠急性模型中的急性模型中的急性模型中的治疗百分比(57%)导致了相同的固化百分比(57%)。

此外,在用BZ-SEDDS处理的动物中观察到含有体内毒性的额外额外的毒性。在体外和体内携带的BZ-SEDDS的体内数据显示,将BZ掺入撒德斯并未改变其效力,功效和安全性。因此,与粉碎的BZ片剂的悬浮液相比,BZ-SEDDS可以是更实用和个性化口服液体剂型,以通过在不同的水性液体中乳化含量,优于给药柔性来治疗新生儿和幼儿。更多关于苯并咪唑的种子

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