复方巴氯芬-美洛昔康口腔崩解片的处方、评价及六西格玛法改善口腔崩解片性能

目的:本研究旨在研制一种巴氯芬与美洛昔康合用治疗骨关节炎的口腔崩解片。

方法:采用直接压缩法制备ODTs,采用三种共加工辅料(Prosolv ODT G2®F-melt®, Pharmaburst®500)。根据药物的重量变异性、厚度、脆性、硬度、药物含量、润湿时间、体外崩解时间、体外溶出度试验和适口性进行评价。为了提高美洛昔康的体外溶出度和ODT的适口性,采用六西格玛方法学,并建立了改进阶段,其中ODT采用冻干和游离技术制备。最后,对改进后的ODT与常规口服片剂进行了药动学研究。

结果:以pharmacburst为基础的配方(F4)与其他配方相比,湿化时间最短,崩解时间最短,3 min内药物溶解率最高。所有改进的odt的苦味评分从(0)可口到(+1)无味不等。ODT的适口性和溶解度的σ水平分别为3.628 σ和3.33 σ,表明该工艺较之前两种工艺的2.342 σ水平得到了成功改善。改进后的odt药动学研究显示T明显降低马克斯分别用美洛昔康和巴氯芬替代180和120 min。

结论:采用六西格玛方法学成功地改善了odt,两种药物的药动学参数均因通过口腔粘膜快速吸收而增强。

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文章信息:Abdelmonem R, Abdellatif MM, Al-Samadi IEI, El-Nabarawi MA。复方巴氯芬-美洛昔康口腔崩解片的处方、评价及六西格玛法改善口腔崩解片性能药物的发展.2021; 15:4383 - 4402 https://doi.org/10.2147/DDDT.S327193

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