通过接枝共聚物基胶束体系提高白桦酸对乳腺癌的抗癌活性

桦木酸(3β-羟基-20(29)-羽扇豆烯-28-乙酸,BA)具有优异的抗癌活性,但溶解度差,生物利用度低。为了提高BA的抗肿瘤活性,a聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇(PVCL-PVA-PEG)接枝共聚物(Soluplus)制备了包覆BA胶束(Soluplus-BA)。溶液- ba胶束的平均粒径为54.77±1.26 nm,多分散性指数(PDI)为0.083。

MTT实验结果表明,Soluplus-BA胶束增强了BA对MDA-MB-231细胞的抑制作用,主要是由于活性氧(ROS)的积累增强和线粒体膜电位(MMP)的破坏。随着γH2AX聚焦的增加,溶液- ba胶束诱导DNA双链断裂(DSBs)。此外,Soluplus-BA还能抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的管形成和迁移,抑制鸡绒毛膜尿囊膜(CAM)的新生血管。

这种抑制血管生成的作用可能是通过调节HIF-1/VEGF-FAK信号通路实现的。的在活的有机体内研究证实了其抗肿瘤作用的提高Soluplus-BA及其对血管生成的抑制作用,证明了Soluplus-BA作为一种有效的抗乳腺癌药物传递系统的可能性。

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文章信息:齐学菊,高聪,尹传金,范俊婷,吴晓晨,郭传龙(2021)通过接枝共聚胶束体系提高白桦酸对乳腺癌的抗癌活性,药,28:1,1962 - 1971,DOI: 10.1080 / 10717544.2021.1979125

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