发展长循环磷脂酰丝氨酸(PS)和磷脂酰甘油(PG)丰富的抗炎脂质体:聚乙二醇化有效吗?

阴离子磷脂(PLs)磷脂酰丝氨酸(PS)和磷脂酰甘油(PG)是具有抗炎和免疫调节活性的内源性磷脂。一种潜在的临床应用需要定义明确的系统,对于一些应用,长循环时间是可取的。2021欧洲杯竞猜软件因此,我们的目标是开发具有内在抗炎活性的长循环脂质体。

因此,产生富含PS和pg的脂质体,而磷脂酰胆碱(PC)脂质体作为对照。脂质体可以是常规配方,也可以是聚乙二醇化配方。它们的直径小于150纳米,尺寸分布窄,表面电荷依赖于组成。通过体内荧光成像(FI)和体外切除器官2天的非侵入性药物动力学评估。常规配方的PC脂质体可迅速从循环中清除,而聚乙二醇化可延长脂质体的循环,使其在大多数器官中广泛分布。相比之下,PS和PG脂质体,无论是传统的或聚乙二醇化的配方,都能迅速清除。非聚乙二醇化的PS和PG脂质体几乎只在肝脏中堆积。

相比之下,聚乙二醇化的PS和PG脂质体主要存在于肝和脾。综上所述,聚乙二醇化PS和PG脂质体并不能有效地延长循环时间,但可导致脾脏对PS和PG脂质体的较高摄取。

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文章信息:Klein, M.E.;Rieckmann m;sed, d;房屋,g;迈斯特,a;马德尔k;长循环磷脂酰丝氨酸(PS)和磷脂酰甘油(PG)丰富的抗炎脂质体的发展:聚乙二醇化是否有效?制药学2021.,13,282. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13020282

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