医药无定形固体分散体:生产策略综述

无定形固体分散体(ASDS)是增强水溶性差的药物的溶解度和生物利用度的普遍性。已经采用各种方法来生产ASDS和新颖的技术正在出现。该审查提供了制备ASDS制造技术的更新概述。由于物理稳定性是ASD的关键质量属性,已经讨论了配方,设备和过程变量的影响以及对ASD的物理稳定性的下游处理。提出了选择策略来确定合适的制造方法,这可能有助于在令人满意的身体稳定性方面的发展。

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用于ASD制剂的常用聚合物

聚合物 Tg(°C) 溶剂中的溶解度
羟丙甲纤维素 175 - 185 水、乙醇:二氯甲烷(1:1、2:1)、乙酸甲酯:甲醇(1:1)
羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯 100-110 苛性水,丙酮,甲醇,二氯甲烷,氯仿
羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯 133-137 水,丙酮,乙酸乙酯,甲基乙基酮,乙醇:二氯甲烷(1:1)甲醇,二氯甲烷,四氢呋喃
聚乙烯吡咯烷酮 175 - 180 水,丙酮,乙醇,甲醇,乙酸乙酯,甲基乙基酮,二氯甲烷,四氢呋喃
聚乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯 70-110 水,丙酮,乙醇,甲醇,乙酸乙酯,甲基乙基酮,二氯甲烷,四氢呋喃
聚甲基丙烯酸酯衍生物(EUDRAGIT®-L100,S100) > 150 水(仅限L100),丙酮,乙醇,甲醇,乙醇:二氯甲烷(1:1)
醋酸纤维素邻苯二甲酸酯 160 - 170 丙酮,乙酸乙酯,甲基乙基酮
Soluplus® 72. 水,丙酮,乙醇,甲醇,二氯甲烷

资料来源:药物无定形实体分散:制造策略综述

结论
成功地发展无定形固体分散制剂取决于三个主要因素:活性药物成分性能,稳定聚合物和加工技术。聚合物为稳定的药物混合化提供基本和基础,并且该方法提供将系统转化为无定形形式所需的能量。该过程的有效性对于产生,捕获和保持无定形形式至关重要。这些过程的成功取决于在形成固体分散期间正在产生的处理时间和超饱和条件。

尽管在20世纪60年代早期发现了固体分散体,但几十年来固体分散概念在解决溶解度方面的应用一直受到限制,部分原因是缺乏商业上可行的处理技术。然而,在过去的20年里,随着我们对ASD系统及其制造技术的理解有了长足的发展,ASD制药产品的开发取得了显著的进展,除了大量的开发之外,还产生了一些商业产品。喷雾干燥和HME已经成为制药行业ASD制剂的主流,而更新的方法不断被添加到工具箱中,承诺提高质量,生产力和/或更好的产品性能。

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