ph响应的海藻酸盐为基础的微粒子的结肠靶向递送纯环孢素A晶体治疗溃疡性结肠炎

环孢素A (CsA)是一种治疗溃疡性结肠炎(UC)的有效免疫抑制剂。然而,由于CsA存在严重的全身副作用,在UC治疗中的应用仍然有限。在这里,一个结肠靶向药物传递系统由CsA晶体(CsAc)负载,EUDRAGIT S100中(ES)包被的藻酸盐微粒(CSAC-EAMPs)成立以最小化的全身副作用和提高的CsA的治疗功效。均匀尺寸的CSAS(3.1±0.9微米)通过抗溶剂沉淀制备,随后通过离子凝胶化和ES的47.1±6.5微米大小的CSAC-EAMPs制造涂层

CSAC-EAMPs表现出高载药量(48±5%)和77±9%的CsA包封效率。体外药物释放研究揭示从CSAC-EAMPs环孢素A释放模拟胃和小肠的条件下被抑制,导致最小化的全身吸收和副作用。在暴露于模拟结肠条件下,用ES溶解和海藻酸钠微粒的解体以来,环孢素A是从椰壳活性炭 - EAMPs发布,展示长达24小时给药后缓释曲线。

鉴于有效结肠递送的CsA分子,CSAC-EAMPs赋予增强的葡聚糖硫酸钠(DSS)诱发的结肠炎的小鼠模型中的抗炎活性。这些结果表明,CSAC,EAMPs是治疗UC有前途的药物递送系统。

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第二条信息:Oshi,M.A。;李,J .;金,J。;哈桑,N .;我。;荣格,Y;柳,J.-W.pH-响应海藻酸钠基于微粒为纯环孢素A晶体治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向递送。药剂学2021.13.,1412 https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13091412

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