含有Etofenamate的SLN和布洛芬的局部治疗炎症的治疗效果增加

已经寻求创新的制剂,包括固体脂质纳米粒子(SLNS),从而改善非甾体抗炎药(NSAID)的皮肤渗透。本研究探讨了使用SLN的使用,使用熔融乳化方法制备,增加皮肤渗透和两种相关NSAID的体内活性:液体分子(Etofenamate)和固体(布洛芬),以2%配制羟丙甲纤维素凝胶通过SLN悬浮液凝胶。Compritol®888 ato.和吐温®80种分别用作固体脂类和表面活性剂。所有生产步骤都是可扩展的,因此SLNs具有较高的包封效率(>90%),平均粒径<250 nm,多分散性指数<0.2,并在12个月内稳定。体外渗透,使用人皮肤在Franz扩散细胞,显示SLN的渗透和相似的细胞活力的Df和HaCaT细胞系与商业配方的乙托芬酯(Reumon®凝胶5%)和布洛芬(臭氧®5%)。在大鼠的体内活性中,爪子水肿炎症模型表明,与商业制剂相比,含有较低剂量的EtOfeNamate(较低的较低剂量)和布洛芬(下降的16.6倍)的SLN水凝胶产生类似的效果,同时降低水肿和炎症细胞浸润,并导致造成类似的效果表皮中没有组织学变化。这些研究表明,与合适的水凝胶相关联的SLN中的包封是NSAIDS皮肤应用的有希望的技术方法。

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结论
该工作基本上解决了改进的局部NSAID制剂的药物和临床前发育,该制剂包括在SLN中包封的EtoFenamate和布洛芬。然后凝胶化纳米粒子悬浮液以产生适于皮肤施加的水凝胶。所有制备程序均匀可伸缩,并导致物理和微生物学稳定的配方。固体脂质和乳化剂,分别分别具有适当粒度(<250nm),包封效率(> 90%)和稳定性(12个月)的SLN制剂。当比较Etofenamate和布洛芬水凝胶商业水凝胶制剂(分别为Reumon®GEL5%和ozonol®5%)时,含SLN的水凝胶增加了药物渗透性。在使用大鼠爪子水肿炎症模型的体内研究表明,与商业参考产物相比,在SLN中制定了含有较低剂量的EtOfeNamate(较低的较低剂量)和布洛芬的水凝胶(下降8.3倍)和布洛芬(16.6倍),没有组织学改变在表皮中,水肿和炎症细胞浸润的显着降低。这些研究表明,与合适的水凝胶相关联的SLN中的封装是NSAIDS皮肤应用的有希望的直接的技术方法。目前正在进行对SLN物理化学特征,水凝胶流变行为和扩展的进一步优化研究。

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