装载曲安奈德的聚乙二醇微乳用于眼后段

目前的工作是研究一种聚乙二醇化(peg - ylated)微乳液(ME)将药物输送到眼后段的可能性。选用广泛应用于眼内疾病的药物曲安奈德(TA)作为模型药物。根据微乳液的溶解度和乳化能力,选择了微乳液的组分,利用伪三元相图确定了最佳配方。最佳配比为:Capmul MCM C8(油):AccononMC8-2(表面活性剂):transcuol(助表面活性剂):去离子水:5:35.5:4.5:55。进一步使用1,2-二硬脂酰磷酸乙醇胺-聚乙二醇2000 (dspe - peg2000)将其聚乙二醇化。这种载有TA的聚乙二醇化ME在体外、体外和体内局部眼部使用进行了表征和评估。载有TA的聚乙二醇化ME均质、稳定、对眼无刺激性,局部灌注后能到达眼后节。

结论

众所周知和公认的事实是,peg化总是增强其附着的配体/分子/纳米制剂在流体介质中的保留/停留时间,无论是口服还是非肠道途径。视网膜上的药物输送受到两种屏障的阻碍:膜性屏障和流性屏障。据报道,ME系统可以克服膜屏障。为了超越流体屏障,这些MEs被聚乙二醇化磷脂。该佐剂可生物降解,无毒,可粘附于ME的界面,在ME的水分散相中离开PEG链,从而在液体中产生较长的循环作用。在本研究中,发展出的聚乙二醇化ME能够维持负载染料的循环达6小时,而且与普通染料溶液和未聚乙二醇化ME相比,其数量也更高。peg化也被证明在局部眼部ME视网膜给药方面是有效的。在此下载完整出版物:装载曲安奈德的聚乙二醇微乳用于眼后段

在这里继续阅读全文

你可能还喜欢