复方开发SYN-004(利巴沙酶)口服固体剂型,一种β-内酰胺酶,以防止静脉注射抗生素相关的结肠生态失调

顺-004 (ribaxamase)缓释药物是一种多颗粒、硬胶囊,用于口服重组β-内酰胺酶,旨在降解静脉给药的β-内酰胺类抗生素,从而防止结肠生态失调。这里我们描述了发展的SYN-004肠溶颗粒配方,已在多个临床试验中测试。

由于SYN-004原料药是一种缓冲液,我们测试了几种不同比例的粘结剂赋形剂,以促进SYN-004与糖球的结合。通过液滴预评价和薄膜铸造试验对结合体系进行了评价。最有希望的配方是在小型流化床应用运行中生产的,并通过溶解试验和补充分析分析。选用羟丙基纤维素作为顺-004结合的首选辅料。该配方包括第二层,外层包含肠用EUDRAGIT®L 30 D-55聚合物基配方,以实现胃保护,当pH值上升到5.5以上时,syni -004在肠道中快速释放。与之前的口服酶制剂(Ipsat P1A)相比,额外的配方改进导致了SYN-004负荷的增加。

因此,一种新的口服给药酶的配方和工艺被开发出来并用于临床试验的药品生产。更多关于顺-004(利巴沙酶)口服固体剂型,一种β-内酰胺酶,以防止静脉注射抗生素相关的结肠生态失调

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复方开发SYN-004(利巴沙酶)口服固体剂型,一种β-内酰胺酶,以防止静脉注射抗生素相关的结肠生态失调《国际制药杂志》第534卷第1-2期
2017,第25-34页,ISSN 0378-5173, https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2017.10.001。

赋形剂
蔗糖球(Pharm-a-spheres中性600 - 710) μm,聚山梨酸酯-80,甘油,乳糖(Pharmatose®450,聚乙烯吡咯烷酮(PVP) (科利当®K12K25羟丙基纤维素)、(HPC) (Klucel™EF制药,,柠檬酸三乙酯(TEC) (CITROFOL®AI,低粘度羟丙甲纤维素(HPMC)(美国谢菲尔德生物科学),Coni-Snap®硬明胶胶囊大小# 0白色/白色,甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物分散30% (EUDRAGIT®NM 30 D)、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1:1)分散30% (EUDRAGIT®L 30),单硬脂酸甘油酯(GMS) 40 - 55% (Imwitor®900 k)。

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