基于QbD的Eudragit包覆盐酸甲嗪缓释多颗粒:HPLC -荧光检测方法的处方、表征和药动学评价

本研究以盐酸甲嗪缓释(ER)挤压滚圆微丸的QbD研制为基础,并与立即释放(IR)微丸进行了药代动力学比较评价。建立并验证了高效液相色谱-荧光法用于血浆药物分析。以乳糖、MCC和PVP为原料,以水为造粒液制备IR药芯。采用三水平、三因素CCRD进行建模和优化,研究影响eudragit.(RL100-RS100),TEC和滑石对药物释放和涂层颗粒的球形。HPLC-荧光法与LLOQ 1ng / ml和10-200ng / ml的线性敏感,R2> 0.999。通过非室内分析获得药代动力学参数,并使用对数转化的数据进行统计学和结果,其中P> 0.05被认为是非显着的,90%的CI限制为0.8-1.25。ER颗粒的AUC0-T和AUC0-∞分别与几何平均比率为1.0096和1.0093没有显着差异。IR颗粒的Cmax(98.051ng / ml)高于ER颗粒(84.052ng / ml),ER颗粒(5.116h)的Tmax高于IR颗粒(3.029h)。在ER颗粒的关键药代动力学参数上没有观察到显着的食物效果。Eudragit R100(6%)涂覆的Meclizine HCl颗粒具有延长时间段的潜在治疗效果。

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赋形剂
微晶纤维素世纪挑战集团(Avicel ph-101),乳糖一水合物,聚乙烯吡咯烷酮(PVP.,Mw〜44,000),滑石,五丁烯静脉和庚磺酸盐,EUDRAGIT RL100和RS100

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