共处理赋形剂颗粒的影响巩固和循环对奥多到的MiniTablets的关键质量属性

选择适当的功能性共处理赋形剂(CPE)是奥多到的MiniTablets(ODMTS)发育中的关键阶段。本文旨在确定影响粉末混合物流动性和均匀性的最重要的形态学属性和最终质量。我们的研究包括使用激光衍射方法,微观自动成像技术和流动性测试仪。

强调

ODMTS技术需要完美的流动性和粉末混合物的均匀性

自动成像技术提供有关粒子形状参数的重要信息

API微粉化有助于使用共处理赋形剂产生均匀混合物

共处理赋形剂的形态分析支持Minitablets开发

稳定性和圆形参数对粉末混合物均匀性的影响

检查的所有粉末参数分为两组:影响混合物均匀性或流动性的那些。Pearson的相关矩阵揭示了两者之间的强烈关系,尤其是在稳定性 - 圆形度和凸性 - 圆形对(r = -0.71,p = 0.010和r = 0.93,p = 0.000)方面。模型混合物的分析证实CPE的高稳定性值支持最终混合均匀性,因此高圆形值支持其流动性。总之,稳定性和循环表明是最关键的形态参数,必须分析以确定最佳的ODMTS制剂。

材料
本文调查的CPE是:Ludiflash®.(巴斯夫集团,德国),Prosolv®ODTG2.(JRS Pharma,德国),Pharmaburst®500(SPI Pharma Inc.,USA),Partick®ODT.(梅克·克拉,德国),Pearlitol®flash.(Roquette Freres,France),Smartex™QD-50和Smartex™QD-100(日本新埃苏化工有限公司),F-Melt®型MF-Melt®型C(富士卫生科学,日本),Galeniq™721.(Beneo GmbH,德国),Gran Filleer-D™211Gran Filleer-D™215(Daicel Corporation,日本)。所有辅料都被制造商提供。硬脂酸镁(FACI)用作润滑剂。微粉化和非微粉化(粗级)褪黑激素(Flamma S.P.A.,意大利)用作活性药物成分(API)。在补充材料中提出了每个检查的CPE的组成。

结论
本文展示了自动显微镜成像的应用,以进行广泛的商业上可获得的共同处理赋形剂的形态学评估。研究旨在评估最关键的属性并调查它们对模型粉末混合物行为的影响,以及ODMTS特征。它还证明了坚固性和循环的重要性,应该在预先形成阶段,以及整个配方发育。这两个属性都会影响粉末混合物的均匀性和流动性,这反过来影响关键的Odmts特征,例如平均活性物质含量,质量变化,崩解时间和溶出速率。据证明,这两个属性都存在强烈的负相关。这意味着流动性越好,粉末混合物的均匀性越低。因此,应基于对稳定性和循环预测器的同时评估仔细选择CPE。本研究调查了一组十二个CPE,在市场上单独晋升。逐步分析允许我们选择Gran Flexer-D 215作为含有微粉化褪黑素的Odmts的最佳赋形剂。应该强调的是,由于它们的质量差,剩余的产品不会被拒绝,但CPE的这种组合:API是呈现的案例中最好的。 It is however common knowledge that excipients should be chosen individually for a particular active substance. Applying different functional ingredients may be necessary to improve the powder flow, tablet disintegration time or improve tabletability. Therefore, each of the CPEs may be used to develop ODMT in a different composition. In the experiment described, a rigid approach was followed and all mixtures and tablets were made according to exactly the same procedure. This allowed to select one substance that turned out to be the best under these conditions. It was not our intention to promote any material. We believe that each of them is a really good commercial product and can be successfully used to obtain correct parameters for the end product. In each case, however, a different approach to the composition and selection of process parameters is necessary.

阅读此处的完整文章:Arkadiusz Hejduk,塞巴斯蒂安Czajka,Janina Lulek,I在奥多到的MiniTablets临界质量属性上的共同加工赋形剂颗粒的稳定性和圆形度,粉末技术,2021

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