协同加工辅料的功能性评价

平板电脑占医生通常规定的剂型约80-90%,用于治疗疾病病症。它是一种固体剂型,其由于其易于给药,稳定性曲线和大规模生产而锻炼优势。平板电脑制作涉及添加传统上称为赋形剂的物质类别。虽然通常被称为片剂配方的非活性组分,但它们本质上是功能性的,因为它们可以显着促进平板电脑作为剂型的加工,稳定性,可制造性和性能。根据功能性,赋形剂可以被分类为稀释剂,崩解剂,粘合剂,润滑剂,漫游者等。它们通常以规定的量加入,以便于开发强大的片剂产品。

大多数片剂配方是湿造粒制粒,并要求添加所有列出的辅料。湿造粒法在片剂配方中加入的一种关键辅料是稀释剂。稀释剂,也被称为填充剂或膨胀剂,通常在配方开发中添加,以增加配方的体积,并结合其他辅料与活性药物成分(API)。稀释剂的使用在低剂量原料药的片剂配方中变得更重要,因为稀释剂在配方中占有更大的比例。因此,稀释剂的性能变得极其重要,并能显著地影响最终产品的性能。已经进行了研究,以表征广泛使用的医药稀释剂粉末的机械性能,以了解其机械性能如何影响最终产品的制造性能和性能(张等,2017)。这些稀释粉剂为或多或少的单组分赋形剂,如乳糖、淀粉、甘露醇、微晶纤维素等,已应用于湿造粒法制备片剂。然而,由于sce在片剂配方中的功能有限,人们的注意力已经转移到开发具有更好功能的新型辅料上。

作为粒子工程技术的共同处理已被用于开发具有改进功能的新颖赋形剂。该技术涉及使用定义的方法在亚粒子水平的最佳比例中涉及两种或更多种赋形剂的组合,该方法促进复合颗粒中性质的协同作用,同时最小化最终产品中的组成赋形剂的限制。用共处理赋形剂(C-PE)记录的一些功能改进包括增强的流动性,可压缩性,稀释电位和低润滑剂敏感性和/或湿度敏感性(Nachaegari和Bansal,2004)。这些C-PE中的许多最初是直接压缩制剂中的填充剂(Wang等人,2015)中的填充剂(Wang等,2015),作为Oroderphersible片剂(Daraghmeh等,2015)和控制释放中的药物释放阻力剂配方(Choudhari等,2018)。没有研究报告使用C-PE在湿颗粒化片剂配方中使用作为稀释剂。

考虑到C-PE的改进的压片轮廓,将稀释剂类型从SCE改变在湿造粒片剂中,从SCE到C-PE可能会导致药物产品的更好的压片性能。因此,本研究的目的是评估C-PE的压片性能作为甲硝唑片的湿颗粒制剂中的稀释剂。两种样品每种基于乳糖的C-PE(Ludipress®,StarLac®)及以监控为基础的C-PEs (Prosolv®,AVICEL®HFE与其SCES(乳糖,MCC)相比,评价为稀释剂。

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或继续阅读这里:Eshovo Apeji,Y.,Muhammad,IY。,Kehinde Olowosulu,A.,Outicho Okpanachi,G.,&Rukayat Oyi,A.(2021)。协同加工的赋形剂作为稀释剂在湿造粒制造的片剂的功能评价,欧洲药学杂志(2021年出版前在线发布),000010247820200010。doi: https://doi.org/10.2478/afpuc - 2020 - 0010

材料

甲硝唑(CDH laboratory Chemicals,印度)、乳糖(DFE Pharma,德国)、玉米淀粉(Burgoyne Burbidge & Co.,印度,孟买)、Acacia (凯瑞配料和口味有限公司、爱尔兰),StarLac®(法国罗盖特制药公司®(巴斯夫SE,德国),MCC,Prosolv®富马酸硬脂酰钠(JRS Pharma,德国)AVICEL®HFE(FMC BioPolymer AS,挪威),胶体二氧化硅(Evonik Industries,德国),蒸馏水。

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